| CAT # | שם המוצר | תֵאוּר |
| CPD100616 | אמריקן | Emricasan, הידוע גם כ-IDN 6556 ו-PF 03491390, הוא מעכב קספאז ראשון מסוגו בניסויים קליניים לטיפול במחלות כבד. Emricasan (IDN-6556) מפחית את הפגיעה בכבד ופיברוזיס במודל עכברי של סטאטו-הפטיטיס לא-אלכוהולי. IDN6556 מקל על השתלת איים שוליים במודל של השתלה אוטומטית של אי חזיר. IDN-6556 דרך הפה עשוי להוריד את פעילות האמינוטרנספראז בחולים עם הפטיטיס C כרונית. PF-03491390 במתן דרך הפה נשמר בכבד לתקופות ממושכות עם חשיפה מערכתית נמוכה, מפעיל אפקט מגן על הכבד נגד פגיעת כבד הנגרמת על ידי אלפא-פאס במודל של עכבר. . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, הידוע גם בשם Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone, הוא מעכב קספאז רחב-ספקטרום בעל תכונות אנטי-אפופטוטיות חזקות. Q-VD-OPh מונע שבץ ילודים בחולד P7: תפקיד למגדר. ל-Q-VD-OPh יש השפעות אנטי-לוקמיה ויכול לקיים אינטראקציה עם אנלוגים של ויטמין D כדי להגביר איתות HPK1 בתאי AML. Q-VD-OPh מפחית אפופטוזיס הנגרמת על ידי טראומה ומשפר את ההתאוששות של תפקוד הגפיים האחוריות בחולדות לאחר פגיעה בחוט השדרה |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk הוא מעכב חדיר לתאים ובלתי הפיך של קספס-3. Caspase-3 הוא פרוטאז ספציפי לציסטניל אספרטאט הממלא תפקיד מרכזי באפופטוזיס. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, הידוע גם בשם Z-IETD-FMK, הוא מעכב חזק, חדיר לתאים, בלתי הפיך, של קספס-8 וגרנזים B., מעכב קספס-8 שולט בפעילות הביולוגית של קספס-8. MDK4982 מעכב ביעילות אפופטוזיס הנגרמת על ידי וירוס שפעת בתאי HeLa. MDK4982 גם מעכב גרנזיים B. ל-MDK4982 יש CAS#210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK הוא מעכב פאן-קספאז חדיר לתאים ובלתי הפיך. Z-VAD-FMK מעכב עיבוד קספאז ואינדוקציה של אפופטוזיס בתאי גידול במבחנה (IC50 = 0.0015 - 5.8 מ"מ). |
| CPD100611 | בלנקאסאן | Belnacasan, הידוע גם בשם VX-765, נועד לעכב את Caspase, שהוא אנזים השולט ביצירת שני ציטוקינים, IL-1b ו-IL-18. הוכח כי VX-765 מעכב התקפים חריפים במודלים פרה-קליניים. בנוסף, VX-765 הראה פעילות במודלים פרה-קליניים של אפילפסיה כרונית. VX-765 קיבל מינון בלמעלה מ-100 מטופלים בניסויים קליניים שלב I ושלב IIa הקשורים למחלות אחרות, כולל ניסוי קליני שלב IIa בן 28 ימים בחולים עם פסוריאזיס. הוא השלים את שלב הטיפול של ניסוי קליני שלב IIa של VX-765 שרשם כ-75 חולים עם אפילפסיה עמידה לטיפול. הניסוי הקליני כפול סמיות, אקראי, מבוקר פלצבו תוכנן להעריך את הבטיחות, הסבילות והפעילות הקלינית של VX-765. |
| CPD100610 | Maraviroc | Maraviroc הוא אנטגוניסט לקולטן CKR-5 אנטי ויראלי, חזק, לא תחרותי המעכב את הקישור של חלבון המעיל הנגיפי של HIV gp120. Maraviroc מעכב את הקישור של γ-S-GTP מגורה של MIP-1β לממברנות תאי HEK-293, מה שמעיד על יכולתו לעכב גירוי תלוי כימוקין של חילופי GDP-GTP בקומפלקס החלבון CKR-5/G. Maraviroc גם מעכב את האירוע במורד הזרם של פיזור מחדש של סידן תוך תאי המושרה על ידי כימוקין. |
| CPD100609 | רסטורוויד | Resatorvid, הידוע גם בשם TAK-242, הוא מעכב חדיר לתאים של איתות TLR4, החוסם ייצור המושרה על ידי LPS של NO, TNF-α, IL-6 ו-IL-1β במקרופאגים עם ערכי IC50 של 1-11 ננומטר. Resatorvid נקשר באופן סלקטיבי ל-TLR4 ומפריע לאינטראקציות בין TLR4 למולקולות המתאם שלו. Resatorvid מספקת הגנה עצבית בפגיעה מוחית טראומטית ניסיוני: השלכה בטיפול בפציעת מוח אנושית |
| CPD100608 | ASK1-מעכב-10 | ASK1 Inhibitor 10 הוא מעכב בעל גישה ביולוגית של קינאז 1 מווסת אות אפופטוזיס (ASK1). הוא סלקטיבי עבור ASK1 על פני ASK2 וכן MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ ו-B-RAF. זה מעכב עליות הנגרמות על ידי סטרפטוזוטוצין בזרחן JNK ו-p38 בתאי β בלבלב INS-1 באופן תלוי ריכוז. |
| CPD100607 | K811 | K811 הוא מעכב ספציפי ל-ASK1 שמאריך את ההישרדות במודל עכבר של טרשת צדדית אמיוטרופית. K811 מנע ביעילות שגשוג תאים בשורות תאים עם ביטוי ASK1 גבוה ובתאי GC המבטאים יתר של HER2. טיפול עם K811 הפחית גדלים של גידולי קסנוגרפט על ידי הורדת סמני התפשטות. |
| CPD100606 | K812 | K812 הוא מעכב ספציפי ל-ASK1 שהתגלה כמאריך את ההישרדות במודל עכבר של טרשת צדדית אמיוטרופית. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A הוא מעכב ASK1 חזק וסלקטיבי (IC50 = 93 nM). זה חוסם זרחון ASK1 ו-p38 המושרה על ידי LPS באסטרוציטים של עכברים מתורבתים ומדכא דלקת עצבית במודל EAE של עכבר. MSC 2032964A הוא זמין ביולוגי דרך הפה וחודר למוח. |
| CPD100604 | סלונסרטיב | Selonsertib, הידוע גם בשם GS-4997, הוא מעכב בעל גישה ביולוגית של קינאז 1 (ASK1) מווסת אות אפופטוזיס, עם פעילות אנטי-דלקתית, אנטי-נאופלסטית ואנטי-פיברוטית פוטנציאלית. GS-4997 מכוון ונקשר לתחום הקינאז הקטליטי של ASK1 בצורה תחרותית ATP, ובכך מונע את הזרחון וההפעלה שלו. GS-4997 מונע ייצור של ציטוקינים דלקתיים, מווסת את הביטוי של גנים המעורבים בפיברוזיס, מדכא אפופטוזיס מוגזם ומעכב שגשוג תאי. |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, הידוע גם בשם H-PGDS Inhibitor I, הוא מעכב פרוסטגלנדין D Synthase (המטופואטי). ל-MDK36122 אין שם קוד, ויש לו CAS#1033836-12-2. 5 הספרות האחרונות שימשו לשם לתקשורת קלה. MDK36122 חוסם HPGDS באופן סלקטיבי (IC50s = 0.7 ו-32 ננומטר במבחנים של אנזים ותאי, בהתאמה) עם פעילות מועטה נגד האנזימים האנושיים הקשורים L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 ו-5-LOX. |
| CPD100602 | טפוקסלין | טפוקסלין, הידוע גם בשם ORF-20485; RWJ-20485; הוא מעכב 5-lipoxygenase שעשוי לטיפול באסטמה, אוסטיאוארתריטיס (OA). ל-Tepoxalin יש פעילות מעכבת in vivo נגד COX-1, COX-2 ו-5-LOX בכלבים במינון המומלץ הנוכחי המאושר. ל-Tepoxalin מעכב דלקת וחוסר תפקוד מיקרו-וסקולרי הנגרם על ידי הקרנת בטן בחולדות. טפוקסלין משפר את פעילותו של נוגד חמצון, פירולידין דיתיוקרבמט, בהחלשת אפופטוזיס הנגרמת על ידי גורם נמק גידולים בתאי WEHI 164. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, הידוע גם בשם CP-66248, הוא מעכב COX/5-LOX ומועמד לתרופות אנטי דלקתיות מווסתות ציטוקינים שהיה בפיתוח על ידי פייזר כטיפול פוטנציאלי מבטיח לדלקת מפרקים שגרונית, אך פייזר עצרה את הפיתוח לאחר שאישור השיווק נדחה על ידי ה-FDA בשנת 1996 עקב רעילות כבד וכליות, אשר יוחסה ל מטבוליטים של התרופה עם חלק תיאופן שגרם לנזק חמצוני. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 הוא מעכב 5-lipoxygenase חדשני, חזק וסלקטיבי שאינו חיזור יעיל בדלקת וכאב. PF-4191834 מפגין עוצמה טובה במבחנים מבוססי אנזימים ותאים, כמו גם במודל חולדה של דלקת חריפה. תוצאות בדיקת האנזים מצביעות על כך ש-PF-4191834 הוא מעכב חזק של 5-LOX, עם IC(50) = 229 +/- 20 ננומטר. יתר על כן, הוא הראה סלקטיביות של פי 300 לערך עבור 5-LOX על פני 12-LOX ו-15-LOX ולא מראה שום פעילות כלפי האנזימים cyclooxygenase. בנוסף, PF-4191834 מעכב 5-LOX בתאי דם אנושיים, עם IC(80) = 370 +/- 20 ננומטר. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, הידוע גם בשם L 663536, הוא אנטגוניסט לויקוטריאנים. זה עשוי לבצע זאת על ידי חסימת חלבון 5-lipoxygenase activating (FLAP), ובכך לעכב את 5-lipoxygenase (5-LOX), ועשוי לסייע בטיפול בטרשת עורקים. MK-886 מעכב פעילות cyclooxygenase-1 ומדכא הצטברות טסיות דם. MK-886 גורם לשינויים במחזור התא ומגביר אפופטוזיס לאחר טיפול פוטודינמי עם היפריצין. MK-886 משפר את ההתמיינות והאפופטוזיס המושרה על ידי גורם נמק הגידול. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 הוא מעכב חזק של תגובת 5-LO הן במבחנה והן במגוון דגמי in vivo. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, הידוע גם בשם LPD-977 ו-MLN-977, הוא מעכב 5-lipoxygenase חזק שמתערב בייצור של לויקוטריאנים ומפותח כיום לטיפול באסתמה כרונית. CMI-977 מעכב את מסלול הדלקת התאי 5-lipoxygenase (5-LO) כדי לחסום את היווצרותם של לויקוטריאנים, הממלאים תפקיד מפתח בגרימת אסתמה של הסימפונות. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 הוא מעכב פעיל דרך הפה של 5-lipoxygenase (5-LO). CJ-13610 מעכב את הביוסינתזה של leukotriene B4 ומווסת את ביטוי ה- IL-6 mRNA במקרופאגים. זה יעיל במודלים פרה-קליניים של כאב. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 הוא מעכב חלבון מפעיל 5-LO (FLAP). |
| CPD100594 | TT15 | TT15 הוא אגוניסט של GLP-1R. |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 הוא מאפנן אלוסטרי חיובי (PAM) של קולטן פפטיד 1 (GLP-1R) חודר ל-CNS. |
