EED226

שם כימי:

N-(פוראן-2-ילמתיל)-8-(4-(מתילסולפוניל)פניל)-[1,2,4]טריאזולו[4,3-c]פירמידין-5-אמין

קוד SMILES:

O=S(C1=CC=C(C2=CN=C(NCC3=CC=CO3)N4C2=NN=C4)C=C1)(C)=O

קוד InChi:

InChI=1S/C17H15N5O3S/c1-26(23,24)14-6-4-12(5-7-14)15-10-19-17(22-11-20-21-16(15)22) 18-9-13-3-2-8-25-13/h2-8,10-11H,9H2,1H3,(H,18,19)

מפתח InChi:

DYIRSNMPIZZNBK-UHFFFAOYSA-N

מילת מפתח:

EED226, EED-226, EED 226, 2083627-02-3

מְסִיסוּת:מסיס ב-DMSO

אִחסוּן:0 - 4 מעלות צלזיוס לטווח קצר (ימים עד שבועות), או -20 מעלות צלזיוס לטווח ארוך (חודשים).

תֵאוּר:

EED226 הוא מעכב חזק, יעיל וסלקטיבי של EZH2 ו-EZH1 המוערך מול מגוון רחב של מטרות אפיגנטיות ולא אפיגנטיות. זה מפחית בעוצמה את סימן ה-H3K27Me3 העולמי בתאים ומפגין השפעות הרג תאים באופן סלקטיבי בתאים הנושאים מוטציה הטרוזיגטית Y641N. ל-EED226 יש חדירות בינונית כפי שנמדדה בתאי Caco-2 ב-A→B=3.0x10-6 ס"מ לשנייה, עם יחס זרימה של 7.6[1].

יעד: EED226