AZD-5069

שם כימי:

N-(2-((2,3-דיפלואורו-בנזיל)תיו)-6-(((2R,3S)-3,4-דיהידרוקסי-בוטן-2-איל)אוקסי)פירמידין-4-איל)אזטידין-1-סולפונאמיד

קוד SMILES:

O=S(N1CCC1)(NC2=NC(SCC3=CC=CC(F)=C3F)=NC(O[C@H](C)[C@@H](O)CO)=C2)=O

קוד InChi:

InChI=1S/C18H22F2N4O5S2/c1-11(14(26)9-25)29-16-8-15(23-31(27,28)24-6-3-7-24)21-18(22- 16)30-10-12-4-2-5-13(19)17(12)20/h2,4-5,8,11,14,25-26H,3,6-7,9-10H2, 1H3,(H,21,22,23)/t11-,14+/m1/s1

מפתח InChi:

QZECRCLSIGFCIO-RISCZKNCSA-N

מילת מפתח:

AZD-5069, AZD5069, AZD 5069, 878385-84-3

מְסִיסוּת:מסיס ב-DMSO

אִחסוּן:0 - 4 מעלות צלזיוס לטווח קצר (ימים עד שבועות), או -20 מעלות צלזיוס לטווח ארוך (חודשים).

תֵאוּר:

AZD-5069 הוא אנטגוניסט חזק וסלקטיבי CXCR2 עם פוטנציאל לעכב נדידת נויטרופילים לדרכי הנשימה בחולים עם COPD. הוכח כי AZD-5069 מעכב קישור של CXCL8 מסומן רדיואקטיבי ל-CXCR2 אנושי עם ערך pIC50 של 9.1. יתר על כן, AZD5069 עיכב כימוטקסיס נויטרופילים, עם pA2 של כ-9.6, וביטוי מולקולת הידבקות, עם pA2 של 6.9, בתגובה ל-CXCL1. AZD5069 היה אנטגוניסט הפיך לאט של CXCR2 עם השפעות של זמן וטמפרטורה ניכרות על הפרמקולוגיה והקינטיקה של הקישור. AZD-5069 הוא גם פוטנציאלי שימושי למטופל במצבי דלקת.

יעד: CXCR2