ACC

CAT # שם המוצר תֵאוּר
CPD100573 PF-05175157 PF-05175157 הוא מעכב חזק וסלקטיבי של אצטיל-CoA carboxylase isoform ACC1 הממוקם בעיקר בכבד וברקמת שומן והאיזופורם ACC2 הדומיננטי בשרירי השלד והלב, עם ערכי IC50 של 27 nM ו- 33 nM, בהתאמה. מעכבי ACC מעכבים ליפוגנזה דה נובו ומגבירים חמצון β של חומצות שומן ארוכות שרשרת עם פוטנציאל לטיפול בסוכרת מסוג 2, סטאטוזיס בכבד וסרטן.
CPD100572 ND-646 ND-646 הוא מעכב אלוסטרי של האנזימים ACC1 ו-ACC2 המונע דימריזציה של תת-יחידות ACC כדי לדכא סינתזה של חומצות שומן במבחנה ובאינבו. טיפול כרוני ND-646 של xenograft ומודלים מהונדסים גנטית של עכברים של NSCLC עיכב את צמיחת הגידול. כאשר ניתן כתרופה יחידה או בשילוב עם התרופה הסטנדרטית של הטיפול carboplatin, ND-646 דיכא בצורה ניכרת את צמיחת גידול הריאות ב-Kras;Trp53-/- (הידוע גם כ-KRAS p53) ו-Kras;Stk11-/- ( ידועים גם כדגמי עכבר KRAS Lkb1) של NSCLC. ל-ND-646 הייתה יעילות משופרת בשילוב עם carboplatin, מרכיב נפוץ במשטרים כימותרפיים המשמשים לטיפול ב-NSCLC אנושי.
CPD100571 CP-640186 CP-640186 הוא מעכב חזק של ACCs יונקים ויכול להפחית את משקל הגוף ולשפר את הרגישות לאינסולין בחיות ניסוי. לאחרונה הוכח כי CP-640186 הוא מעכב חזק של איזופורמים של ACCs של יונקים עם ערכי IC50 של כ-55 ננומטר. זהו מעכב החזק היחיד המדווח כיום של ACCs יונקים. בתרביות תאים כמו גם במודלים של בעלי חיים, CP-640186 יכול להפחית את רמות המלוניל-CoA ברקמות, לעכב ביוסינתזה של חומצות שומן ולעורר חמצון חומצות שומן. והכי חשוב, CP-640186 יכול להפחית את מסת השומן ואת משקל הגוף, ולשפר את הרגישות לאינסולין, תוך אימות של ACCs כיעדים לתרופות נוגדות השמנה וסוכרת.
CPD1592 ND-630 ND-630 הוא מעכב אצטיל-CoA carboxylase (ACC); מעכב ACC1 ו-ACC2 אנושיים עם ערכי IC50 של 2.1 ו-6.1 ננומטר, בהתאמה.

צור קשר

חֲקִירָה

חדשות אחרונות

  • 7 המגמות המובילות במחקר פרמצבטי ב-2018

    7 המגמות המובילות במחקר פרמצבטי אני...

    בהיותן תחת לחץ הולך וגובר להתחרות בסביבה כלכלית וטכנולוגית מאתגרת, חברות תרופות וביוטכנולוגיה חייבות לחדש ללא הרף בתוכניות המו"פ שלהן כדי להישאר בקדמה...

  • ARS-1620: מעכב חדש ומבטיח לסרטן KRAS-מוטנטי

    ARS-1620: מעכב חדש ומבטיח ל-K...

    על פי מחקר שפורסם ב-Cell, חוקרים פיתחו מעכב ספציפי ל-KRASG12C בשם ARS-1602 שגרם לנסיגה של הגידול בעכברים. "מחקר זה מספק ראיות in vivo לכך ש-KRAS מוטנטי יכול להיות...

  • AstraZeneca מקבלת חיזוק רגולטורי לתרופות אונקולוגיות

    AstraZeneca מקבלת דחיפה רגולטורית עבור...

    AstraZeneca קיבלה דחיפה כפולה לתיק האונקולוגי שלה ביום שלישי, לאחר שהרגולטורים בארה"ב ובאירופה קיבלו הגשות רגולטוריות לתרופות שלה, הצעד הראשון לקראת זכייה באישור לתרופות אלו. ...

WhatsApp צ'אט מקוון!