CAT # | שם המוצר | תֵאוּר |
CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157 הוא מעכב חזק וסלקטיבי של אצטיל-CoA carboxylase isoform ACC1 הממוקם בעיקר בכבד וברקמת שומן והאיזופורם ACC2 הדומיננטי בשרירי השלד והלב, עם ערכי IC50 של 27 nM ו- 33 nM, בהתאמה. מעכבי ACC מעכבים ליפוגנזה דה נובו ומגבירים חמצון β של חומצות שומן ארוכות שרשרת עם פוטנציאל לטיפול בסוכרת מסוג 2, סטאטוזיס בכבד וסרטן. |
CPD100572 | ND-646 | ND-646 הוא מעכב אלוסטרי של האנזימים ACC1 ו-ACC2 המונע דימריזציה של תת-יחידות ACC כדי לדכא סינתזה של חומצות שומן במבחנה ובאינבו. טיפול כרוני ND-646 של xenograft ומודלים מהונדסים גנטית של עכברים של NSCLC עיכב את צמיחת הגידול. כאשר ניתן כתרופה יחידה או בשילוב עם התרופה הסטנדרטית של הטיפול carboplatin, ND-646 דיכא בצורה ניכרת את צמיחת גידול הריאות ב-Kras;Trp53-/- (הידוע גם כ-KRAS p53) ו-Kras;Stk11-/- ( ידועים גם כדגמי עכבר KRAS Lkb1) של NSCLC. ל-ND-646 הייתה יעילות משופרת בשילוב עם carboplatin, מרכיב נפוץ במשטרים כימותרפיים המשמשים לטיפול ב-NSCLC אנושי. |
CPD100571 | CP-640186 | CP-640186 הוא מעכב חזק של ACCs יונקים ויכול להפחית את משקל הגוף ולשפר את הרגישות לאינסולין בחיות ניסוי. לאחרונה הוכח כי CP-640186 הוא מעכב חזק של איזופורמים של ACCs של יונקים עם ערכי IC50 של כ-55 ננומטר. זהו מעכב החזק היחיד המדווח כיום של ACCs יונקים. בתרביות תאים כמו גם במודלים של בעלי חיים, CP-640186 יכול להפחית את רמות המלוניל-CoA ברקמות, לעכב ביוסינתזה של חומצות שומן ולעורר חמצון חומצות שומן. והכי חשוב, CP-640186 יכול להפחית את מסת השומן ואת משקל הגוף, ולשפר את הרגישות לאינסולין, תוך אימות של ACCs כיעדים לתרופות נוגדות השמנה וסוכרת. |
CPD1592 | ND-630 | ND-630 הוא מעכב אצטיל-CoA carboxylase (ACC); מעכב ACC1 ו-ACC2 אנושיים עם ערכי IC50 של 2.1 ו-6.1 ננומטר, בהתאמה. |