GSK2982772

שם כימי:

(S)-5-Benzyl-N-(5-methyl-4-oxo-2,3,4,5-tetrahydrobenzo[b]-[1,4]oxazepin-3-yl)-4H-1,2, 4-טריאזול-3-קרבוקסמיד

קוד SMILES:

O=C(C1=NN=C(CC2=CC=CC=C2)N1)N[C@@H]3C(N(C)C4=CC=CC=C4OC3)=O

קוד InChi:

InChI=1S/C20H19N5O3/c1-25-15-9-5-6-10-16(15)28-12-14(20(25)27)21-19(26)18-22-17(2) 3-24-18)11-13-7-3-2-4-8-13/h2-10,14H,11-12H2,1H3,(H,21,26)(H,22,23,24) /t14-/m0/s1

מפתח InChi:

LYPAFUINURXJSG-AWEZNQCLSA-N

מילת מפתח:

GSK-2982772, GSK 2982772, GSK2982772, 1622848-92-3

מְסִיסוּת:מסיס ב-DMSO

אִחסוּן:0 - 4 מעלות צלזיוס לטווח קצר (ימים עד שבועות), או -20 מעלות צלזיוס לטווח ארוך (חודשים).

תֵאוּר:

GSK2982772 הוא מועמד קליני ספציפי לקולטן בעל אינטראקציה חלבון 1 (RIP1) לטיפול במחלות דלקתיות. GSK2982772 נמצא כעת במחקרים קליניים בשלב 2a לפסוריאזיס, דלקת מפרקים שגרונית וקוליטיס כיבית. GSK2982772 נקשר בעוצמה ל-RIP1 עם סגוליות קינאז מעולה ויש לו פעילות מצוינת בחסימת תגובות סלולריות רבות תלויות TNF. RIP1 הופיע כקינאז חשוב במעלה הזרם שהוכח כמווסת דלקת באמצעות פיגומים ופונקציות ספציפיות לקינאז.

יעד: RIP1