GLPG0187

Nome chimico:

(S)-3-((2,5-dimetil-6-(4-(5,6,7,8-tetraidro-1,8-naftiridin-2-il)piperidin-1-il)pirimidin-4- acido il)ammino)-2-((4-metossifenil)solfonammido)propanoico

SORRISI Codice:

O=C(O)[C@H](CNC1=NC(C)=NC(N2CCC(C3=NC4=C(CCCN4)C=C3)CC2)=C1C)NS(=O)(C5=CC= C(OC)C=C5)=O

Codice InChi:

InChI=1S/C29H37N7O5S/c1-18-26(31-17-25(29(37)38)35-42(39,40)23-9-7-22(41-3)8-10-23) 32-19(2)33-28(18)36-15-12-20(13-16-36)24-11-6-21-5-4-14-30-27(21)34-24/ h6-11,20,25,35H,4-5,12-17H2,1-3H3,(H,30,34)(H,37,38)(H,31,32,33)/t25-/m0 /s1

Chiave InChi:

CXHCNOMGODVIKB-VWLOTQADSA-N

Parola chiave:

GLPG0187, GLPG-0187, GLPG0187, 1320346-97-1

Solubilità:Solubile in DMSO

Magazzinaggio:0 - 4°C per breve termine (giorni o settimane), o -20°C per lungo termine (mesi).

Descrizione:

In un test in fase solida, GLPG0187 mostra selettività per diversi recettori dell'integrina RGD con IC50 di 1,3, 3,7, 2,0, 1,4, 1,2, 7,7 nM per αvβ1, αvβ3, αvβ5, αvβ6, αvβ8 e α5β1. GLPG0187 è un potente inibitore del riassorbimento osseo osteoclastico e dell'angiogenesi. Il trattamento con GLPG0187 aumenta in modo dose-dipendente il rapporto E-caderina/vimentina, conferendo alle cellule un fenotipo più epiteliale e sessile. GLPG0187 riduce in modo dose-dipendente le dimensioni della sottopopolazione ad alta concentrazione di aldeide deidrogenasi delle cellule tumorali della prostata[1]. Il trattamento con GLPG0187 provoca l'arrotondamento e l'aggregazione cellulare. GLPG0187 dimostra una riduzione significativa dose-dipendente della migrazione delle cellule tumorali. GLPG0187 a tutte le concentrazioni riduce significativamente la proliferazione cellulare[2].

Obiettivo: αvβ1