PQR530
Dettagli del prodotto
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| Dimensioni della confezione | Disponibilità | Prezzo (USD) |
| 100 mg | In magazzino | 500 |
| 500 mg | In magazzino | 800 |
| 1g | In magazzino | 1200 |
| Più dimensioni | Ottieni preventivi | Ottieni preventivi |
Nome chimico:
(S)-4-(difluorometil)-5-(4-(3-metilmorfolino)-6-morfolino-1,3,5-triazin-2-il)piridin-2-ammina
SORRISI Codice:
NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1
Codice InChi:
InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(1 9)20)23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/ t11-/m0/s1
Chiave InChi:
SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N
Parola chiave:
PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1
Solubilità:Solubile in DMSO
Magazzinaggio:0 - 4°C per breve termine (giorni o settimane), o -20°C per lungo termine (mesi).
Descrizione:
PQR530 è un doppio inibitore pan-PI3K/mTORC1/2 altamente potente. PQR530 ha inibito la fosforilazione della proteina chinasi B (PKB, pSer473) e della proteina ribosomiale S6 (pS6, pSer235/236) con valori IC50 di 0,07 µM. PQR530 ha mostrato un'eccellente selettività su un ampio pannello di chinasi, nonché un'eccellente selettività rispetto ad enzimi recettoriali e canali ionici non correlati. Inoltre, PQR530 ha mostrato potenza in un pannello di 44 linee cellulari tumorali (NTRC OncolinesTM) per prevenire la crescita delle cellule tumorali (valore medio per GI50 di 426 nM). L'applicazione orale di PQR530 ai topi ha prodotto una PK proporzionale alla dose e ha dimostrato una buona biodisponibilità orale e un'eccellente penetrazione nel cervello.
Obiettivo: PI3K/mTOR
