| KUCING # | Nama Produk | Keterangan |
| CPD100904 | voruciclib | Voruciclib, juga dikenal sebagai P1446A-05, adalah inhibitor protein kinase spesifik untuk cyclin-dependent kinase 4 (CDK4) dengan potensi aktivitas antineoplastik. Inhibitor CDK4 P1446A-05 secara spesifik menghambat transisi fase G1-S yang dimediasi CDK4, menghentikan siklus sel dan menghambat pertumbuhan sel kanker. CDK4 serin/treonin kinase ditemukan dalam kompleks dengan siklin G1 tipe D dan merupakan kinase pertama yang diaktifkan setelah stimulasi mitogenik, melepaskan sel dari tahap diam ke tahap siklus pertumbuhan G1/S; Kompleks CDK-siklin telah terbukti memfosforilasi faktor transkripsi retinoblastoma (Rb) pada awal G1, menggantikan histone deacetylase (HDAC) dan memblokir represi transkripsional. |
| CPD100905 | Alvocidib | Alvocidib merupakan senyawa sintetik N-methylpiperidinyl chlorophenyl flavone. Sebagai penghambat kinase yang bergantung pada siklin, alvocidib menginduksi penghentian siklus sel dengan mencegah fosforilasi kinase yang bergantung pada siklin (CDK) dan dengan menurunkan regulasi ekspresi cyclin D1 dan D3, yang mengakibatkan penghentian siklus sel G1 dan apoptosis. Agen ini juga merupakan penghambat kompetitif aktivitas adenosin trifosfat. Periksa uji klinis aktif atau uji klinis tertutup menggunakan agen ini. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 adalah penghambat CDK yang sangat selektif untuk CDK7 dengan IC(50) 21 nmol/L. Pengujian CDK lain serta 69 kinase lainnya menunjukkan bahwa BS-181 hanya menghambat CDK2 pada konsentrasi yang lebih rendah dari 1 mikromol/L, dengan CDK2 dihambat 35 kali lipat lebih lemah (IC(50) 880 nmol/L) dibandingkan CDK7. Dalam sel MCF-7, BS-181 menghambat fosforilasi substrat CDK7, mendorong penghentian siklus sel dan apoptosis untuk menghambat pertumbuhan garis sel kanker, dan menunjukkan efek antitumor in vivo. |
| CPD100907 | Riviciclib.dll | Riviciclib, juga dikenal sebagai P276-00, adalah penghambat flavon dan cyclin-dependent kinase (CDK) dengan potensi aktivitas antineoplastik. P276-00 secara selektif mengikat dan menghambat Cdk4/cyclin D1, Cdk1/cyclin B dan Cdk9/cyclin T1, serin/treonin kinase yang memainkan peran kunci dalam regulasi siklus sel dan proliferasi sel. Penghambatan kinase ini menyebabkan penghentian siklus sel selama transisi G1/S, sehingga menyebabkan induksi apoptosis, dan penghambatan proliferasi sel tumor. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 adalah penghambat CDK9 yang sangat selektif (IC50 = 5 nM). (MC180295 memiliki aktivitas antikanker yang luas secara in vitro dan efektif dalam model kanker in vivo. Selain itu, penghambatan CDK9 peka terhadap penghambat pos pemeriksaan kekebalan α-PD-1 in vivo, menjadikannya target yang sangat baik untuk terapi epigenetik kanker. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 adalah penghambat CDK9 yang kuat dan selektif. LDC000067 menghambat transkripsi in vitro dengan cara yang kompetitif terhadap ATP dan bergantung pada dosis. Profil ekspresi gen sel yang diobati dengan LDC000067 menunjukkan pengurangan selektif mRNA berumur pendek, termasuk pengatur penting proliferasi dan apoptosis. Analisis sintesis RNA de novo menunjukkan peran positif CDK9 yang luas. Pada tingkat molekuler dan seluler, LDC000067 mereproduksi efek karakteristik penghambatan CDK9 seperti peningkatan jeda RNA polimerase II pada gen dan, yang paling penting, induksi apoptosis pada sel kanker. LDC000067 menghambat transkripsi in vitro yang bergantung pada P-TEFb. Menginduksi apoptosis in vitro dan in vivo dalam kombinasi dengan BI 894999. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A adalah penghambat CDK8 yang kuat dan selektif yang aktif dalam sel AML dengan fosforilasi serin tingkat tinggi dari domain transaktivasi STAT1 dan STAT5. EL120-34A menghambat fosforilasi STAT1 S727 dan STAT5 S726 dalam sel kanker secara in vitro. Secara konsisten, regulasi transkripsi yang bergantung pada STATs dan NUP98-HOXA9 telah diamati sebagai mekanisme kerja yang dominan in vivo. |
| CPDB1540 | MSC2530818 | MSC2530818 adalah Inhibitor CDK8 yang Ampuh, Selektif, dan Tersedia Secara Lisan dengan CDK8 IC50 = 2,6 nM; Prediksi PK manusia: Cl ~ 0,14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2,4 jam; F > 75%. |
| CPDB1574 | CYC-065 | CYC065 adalah inhibitor kompetitif ATP generasi kedua yang tersedia secara oral dari CDK2/CDK9 kinase dengan potensi aktivitas antineoplastik dan kemoprotektif. |
| CPDB1594 | THZ531 | THZ531 adalah penghambat kovalen CDK12 dan CDK13. Kinase yang bergantung pada siklin 12 dan 13 (CDK12 dan CDK13) memainkan peran penting dalam regulasi transkripsi gen. |
| CPDB1587 | THZ2 | THZ2, analog dari THZ1, dengan potensi untuk mengobati kanker payudara Triple-negatif (TNBC), merupakan penghambat CDK7 yang ampuh dan selektif yang mengatasi ketidakstabilan THZ1 in vivo. IC50: CDK7= 13,9 nM; Sel TNBC = 10 nM |
