THZ531

Nama Kimia:

(R,E)-N-(4-(3-((5-kloro-4-(1H-indol-3-il)pirimidin-2-il)amino)piperidin-1-karbonil)fenil)-4- (dimetilamino)tetapi-2-enamida

Kode SENYUM:

"O=C(NC1=CC=C(C(N2C[C@H](NC3=NC=C(Cl)C(C4=CNC5=C4C=CC=C5)=N3)CCC2)=O)C= C1)/C=C/CN(C)C"

Kode InChi:

InChI=1S/C30H32ClN7O2/c1-37(2)15-6-10-27(39)34-21-13-11-20(12-14-21)29(40)38-16-5-7- 22(19-38)35-30-33-18-25(31)28(36-30)24-17-32-26-9-4-3-8-23(24)26/jam3-4, 6,8-14,17-18,22,32H,5,7,15-16,19H2,1-2H3,(H,34,39)(H,33,35,36)/b10-6+/ t22-/m1/s1

Kunci InChi:

RUBYHLPRZRMTJO-MOVYNIQHSA-N

Kata kunci:

THZ-531, THZ 531, THZ531, 1702809-17-3

Kelarutan:Larut dalam DMSO

Penyimpanan:0 - 4°C untuk jangka pendek (hari hingga minggu), atau -20°C untuk jangka panjang (bulan).

Keterangan:

THZ531 adalah penghambat kovalen CDK12 dan CDK13. Kinase yang bergantung pada siklin 12 dan 13 (CDK12 dan CDK13) memainkan peran penting dalam regulasi transkripsi gen. THZ531 menargetkan sistein yang terletak di luar domain kinase secara permanen. THZ531 menyebabkan hilangnya ekspresi gen bersamaan dengan hilangnya RNA polimerase II yang memanjang dan hiperfosforilasi. THZ531 secara substansial mengurangi ekspresi gen respons kerusakan DNA dan gen faktor transkripsi terkait super-peningkat. THZ531 secara dramatis menginduksi kematian sel apoptosis. Molekul kecil yang mampu secara spesifik menargetkan CDK12 dan CDK13 dapat membantu mengidentifikasi subtipe kanker yang sangat bergantung pada aktivitas kinase mereka.

Sasaran: CDK