| KUCING # | Nama Produk | Keterangan |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 adalah agonis spesifik PPARδ sintetik yang menunjukkan afinitas tinggi terhadap PPARδ (Ki=1,1 nM) dengan selektivitas > 1000 kali lipat dibandingkan PPARα dan PPARγ. |
| CPD100566 | GFT505 | Elafibranor, juga dikenal sebagai GFT-505, adalah agonis PPARα/δ ganda. Elafibranoris saat ini sedang dipelajari untuk pengobatan penyakit kardiometabolik termasuk diabetes, resistensi insulin, dislipidemia, dan penyakit hati berlemak non-alkohol (NAFLD). |
| CPD100565 | Bavachinina | Bavachinina adalah agonis pan-PPAR alami baru dari buah ramuan penurun glukosa tradisional Tiongkok malaytea scurfpea. Ini menunjukkan aktivitas yang lebih kuat dengan PPAR-γ dibandingkan dengan PPAR-α dan PPAR-β/δ (EC50?=?0,74 μmol/l, 4,00 μmol/l dan 8,07 μmol/l masing-masing dalam sel 293T). |
| CPD100564 | Troglitazon | Troglitazone, juga dikenal sebagai CI991, adalah agonis PPAR yang manjur. Troglitazone adalah obat antidiabetes dan anti-inflamasi, dan anggota kelas obat thiazolidinediones. Itu diresepkan untuk pasien dengan diabetes mellitus tipe 2 di Jepang Troglitazone, seperti thiazolidinediones lainnya (pioglitazone dan rosiglitazone), bekerja dengan mengaktifkan reseptor teraktivasi proliferator peroksisom (PPARs). Troglitazone adalah ligan untuk PPARα dan – lebih kuat lagi – PPARγ |
| CPD100563 | Glabridin | Glabridin, salah satu fitokimia aktif dalam ekstrak licorice, mengikat dan mengaktifkan domain pengikatan ligan PPARγ, serta reseptor panjang penuh. Ini juga merupakan modulator positif reseptor GABAA yang mendorong oksidasi asam lemak dan meningkatkan pembelajaran dan memori. |
| CPD100561 | Pseudoginsenoside-F11 | Pseudoginsenoside F11, produk alami yang ditemukan di ginseng Amerika tetapi tidak di ginseng Asia, adalah agonis PPARγ parsial baru. |
| CPD100560 | Bezafibrasi | Bezafibrate adalah agonis alfa reseptor teraktivasi proliferator peroksisom (PPARalpha) dengan aktivitas antilipidemik. Bezafibrate adalah obat fibrate yang digunakan untuk pengobatan hiperlipidemia. Bezafibrate menurunkan kadar trigliserida, meningkatkan kadar kolesterol lipoprotein densitas tinggi, dan menurunkan kadar kolesterol lipoprotein densitas rendah dan total. Biasanya dipasarkan sebagai Bezalip |
| BPK100559 | GW0742 | GW0742, juga dikenal sebagai GW610742 dan GW0742X adalah agonis PPARδ/β. GW0742 Menginduksi Pematangan Neuronal Dini Neuron Pasca Mitosis Kortikal. GW0742 mencegah hipertensi, status inflamasi dan oksidatif vaskular, dan disfungsi endotel pada obesitas yang disebabkan oleh pola makan. GW0742 memiliki efek perlindungan langsung terhadap hipertrofi jantung kanan. GW0742 dapat meningkatkan metabolisme lipid di jantung baik in vivo maupun in vitro. |
| CPD100558 | Pioglitazon | Pioglitazone Hydrochloride adalah senyawa thiazolidinedione yang digambarkan menghasilkan efek antiinflamasi dan antiarteriosklerotik. Pioglitazone terbukti mencegah peradangan koroner dan arteriosklerosis yang diinduksi L-NAME dan menekan peningkatan TNF-α mRNA yang dihasilkan oleh cedera mukosa lambung yang diinduksi aspirin. Pioglitazone Hydrochloride adalah aktivator PPAR γ |
| CPD100557 | Rosiglitazon | Rosiglitazone merupakan obat antidiabetik golongan obat thiazolidinedione. Ia bekerja sebagai pemeka insulin, dengan mengikat reseptor PPAR di sel lemak dan membuat sel lebih responsif terhadap insulin. Rosiglitazone termasuk dalam obat golongan thiazolidinedione. Thiazolidinediones bertindak sebagai sensitizer insulin. Mereka mengurangi konsentrasi glukosa, asam lemak, dan insulin dalam darah. Mereka bekerja dengan mengikat reseptor teraktivasi proliferasi peroksisom (PPARs). PPAR adalah faktor transkripsi yang berada di dalam nukleus dan diaktifkan oleh ligan seperti tiazolidinedion. Thiazolidinediones memasuki sel, berikatan dengan reseptor inti, dan mengubah ekspresi gen. |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 adalah antagonis PPARδ selektif. GSK0660 mengatur 273 transkrip secara berbeda dalam sel yang diobati dengan TNFα dibandingkan dengan TNFα saja. Analisis jalur mengungkapkan pengayaan sinyal reseptor sitokin-sitokin. Secara khusus, GSK0660 memblokir peningkatan regulasi CCL8 yang diinduksi TNFα, suatu kemokin yang terlibat dalam perekrutan leukosit. GSK0660 memblokir efek TNFα pada ekspresi sitokin yang terlibat dalam perekrutan leukosit, termasuk CCL8, CCL17, dan CXCL10 dan oleh karena itu dapat memblokir leukostasis retina yang diinduksi TNFα. |
| CPD100555 | Oroksin-A | Oroxin A, komponen aktif yang diisolasi dari ramuan Oroxylum indicum (L.) Kurz, mengaktifkan PPARγ dan menghambat α-glukosidase, sehingga menghasilkan aktivitas antioksidan. |
| CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102 adalah penghambat TNKS1/2 kuat yang memiliki selektivitas 100 kali lipat terhadap enzim keluarga PARP lainnya dan menunjukkan penghambatan jalur Wnt 5 nM dalam sel DLD-1. AZ6102 dapat diformulasikan dengan baik dalam larutan intravena yang relevan secara klinis pada 20 mg/mL, telah menunjukkan farmakokinetik yang baik pada spesies praklinis, dan menunjukkan penghabisan Caco2 yang rendah untuk menghindari kemungkinan mekanisme resistensi tumor. Jalur Wnt kanonik memainkan peran penting dalam perkembangan embrio, homeostasis jaringan dewasa, dan kanker. Mutasi germline pada beberapa komponen jalur Wnt, seperti Axin, APC, dan ?-catenin, dapat menyebabkan onkogenesis. Penghambatan domain katalitik poli (ADP-ribosa) polimerase (PARP) dari tankyrases (TNKS1 dan TNKS2) diketahui menghambat jalur Wnt melalui peningkatan stabilisasi Axin. |
| CPD100545 | KRP297 | KRP297, juga dikenal sebagai MK-0767 dan MK-767, merupakan agonis PPAR yang berpotensi untuk pengobatan diabetes tipe 2 dan dislipidemia. Ketika diberikan pada tikus ob/ob, KRP-297 (0,3 hingga 10 mg/kg) menurunkan glukosa plasma dan kadar insulin serta meningkatkan gangguan serapan 2DG yang distimulasi insulin pada otot soleus dengan cara yang bergantung pada dosis. Pengobatan KRP-297 berguna untuk mencegah berkembangnya sindrom diabetes selain memperbaiki gangguan transportasi glukosa pada otot rangka. |
| CPD100543 | Inolitazon | Inolitazone, juga dikenal sebagai Efatutazone, CS-7017, dan RS5444, adalah inhibitor PAPR-gamma yang tersedia secara hayati secara oral dengan potensi aktivitas antineoplastik. Inolitazone mengikat dan mengaktifkan gamma reseptor teraktivasi proliferasi peroksisom (PPAR-gamma), yang dapat menyebabkan induksi diferensiasi dan apoptosis sel tumor, serta pengurangan proliferasi sel tumor. PPAR-gamma adalah reseptor hormon nuklir dan faktor transkripsi teraktivasi ligan yang mengendalikan ekspresi gen yang terlibat dalam proses seluler seperti diferensiasi, apoptosis, kontrol siklus sel, karsinogenesis, dan peradangan. Periksa uji klinis aktif atau uji klinis tertutup menggunakan agen ini. (Tesaurus NCI) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 adalah antagonis PPAR α (IC50 = 0,24 μM). GW6471 meningkatkan afinitas pengikatan domain pengikat ligan PPAR α ke protein ko-represor SMRT dan NCoR. |
| CPDD1537 | Lanifibranor | Lanifibranor, juga dikenal sebagai IVA-337, adalah agonis reseptor teraktivasi proliferator peroksisom (PPAR). |
