| KUCING # | Nama Produk | Keterangan |
| CPD100616 | emrikasan | Emricasan, juga dikenal sebagai IDN 6556 dan PF 03491390, adalah inhibitor caspase kelas satu dalam uji klinis untuk pengobatan penyakit hati. Emricasan (IDN-6556) mengurangi cedera hati dan fibrosis pada model murine steatohepatitis non-alkohol. IDN6556 memfasilitasi pengerjaan pulau massal marginal dalam model autotransplantasi pulau babi. IDN-6556 oral dapat menurunkan aktivitas aminotransferase pada pasien dengan hepatitis C kronis. PF-03491390 yang diberikan secara oral disimpan di hati untuk waktu yang lama dengan paparan sistemik yang rendah, memberikan efek hepatoprotektif terhadap cedera hati yang disebabkan oleh alfa-fas pada model tikus. . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, juga dikenal sebagai Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone, adalah inhibitor caspase spektrum luas dengan sifat antiapoptosis yang kuat. Q-VD-OPh mencegah stroke neonatal pada tikus P7: peran gender. Q-VD-OPh memiliki efek anti-leukemia dan dapat berinteraksi dengan analog vitamin D untuk meningkatkan sinyal HPK1 dalam sel AML. Q-VD-OPh mengurangi apoptosis akibat trauma dan meningkatkan pemulihan fungsi tungkai belakang pada tikus setelah cedera sumsum tulang belakang |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk adalah penghambat caspase-3 yang permeabel dan ireversibel. Caspase-3 adalah protease spesifik sisteinil aspartat yang memainkan peran sentral dalam apoptosis. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, juga dikenal sebagai Z-IETD-FMK, adalah inhibitor caspase-8 dan granzyme B yang kuat, permeabel terhadap sel, dan ireversibel. Caspase-8 Inhibitor II mengontrol aktivitas biologis Caspase-8. MDK4982 secara efektif menghambat apoptosis yang disebabkan oleh virus influenza dalam sel HeLa. MDK4982 juga menghambat granzim B. MDK4982 memiliki CAS#210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK adalah inhibitor pan-caspase yang permeabel dan ireversibel. Z-VAD-FMK menghambat pemrosesan caspase dan induksi apoptosis pada sel tumor secara in vitro (IC50 = 0,0015 - 5,8 mM). |
| CPD100611 | Belnacasan | Belnacasan, juga dikenal sebagai VX-765, dirancang untuk menghambat Caspase, yaitu enzim yang mengontrol pembentukan dua sitokin, IL-1b dan IL-18. VX-765 telah terbukti menghambat kejang akut pada model praklinis. Selain itu, VX-765 telah menunjukkan aktivitas dalam model praklinis epilepsi kronis. VX-765 telah diberikan kepada lebih dari 100 pasien dalam uji klinis fase-I dan fase-IIa yang berkaitan dengan penyakit lain, termasuk uji klinis fase-IIa selama 28 hari pada pasien dengan psoriasis. Perusahaan ini telah menyelesaikan fase pengobatan dari uji klinis fase-IIa VX-765 yang melibatkan sekitar 75 pasien dengan epilepsi yang resistan terhadap pengobatan. Uji klinis double-blind, acak, terkontrol plasebo dirancang untuk mengevaluasi keamanan, tolerabilitas, dan aktivitas klinis VX-765. |
| CPD100610 | Maraviroc | Maraviroc adalah antagonis reseptor CKR-5 yang bersifat antivirus, kuat, dan non-kompetitif yang menghambat pengikatan protein selubung virus HIV gp120. Maraviroc menghambat pengikatan γ-S-GTP yang distimulasi MIP-1β pada membran sel HEK-293, menunjukkan kemampuannya untuk menghambat stimulasi pertukaran GDP-GTP yang bergantung pada kemokin pada kompleks protein CKR-5/G. Maraviroc juga menghambat peristiwa hilir redistribusi kalsium intraseluler yang diinduksi oleh kemokin. |
| CPD100609 | Resatorvid | Resatorvid, juga dikenal sebagai TAK-242, adalah penghambat sinyal TLR4 yang dapat ditembus sel, menghalangi produksi NO, TNF-α, IL-6, dan IL-1β yang diinduksi LPS dalam makrofag dengan nilai IC50 1-11 nM. Resatorvid berikatan secara selektif dengan TLR4 dan mengganggu interaksi antara TLR4 dan molekul adaptornya. Resatorvid memberikan perlindungan saraf pada cedera otak traumatis eksperimental: implikasi dalam pengobatan cedera otak manusia |
| CPD100608 | ASK1-Inhibitor-10 | ASK1 Inhibitor 10 adalah inhibitor kinase pengatur sinyal apoptosis (ASK1) yang tersedia secara hayati secara oral. Ini selektif untuk ASK1 dibandingkan ASK2 serta MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ, dan B-RAF. Ini menghambat peningkatan JNK dan fosforilasi p38 yang diinduksi streptozotocin dalam sel β pankreas INS-1 dengan cara yang bergantung pada konsentrasi. |
| CPD100607 | K811 | K811 adalah inhibitor spesifik ASK1 yang memperpanjang kelangsungan hidup pada model tikus dengan sklerosis lateral amiotrofik. K811 secara efisien mencegah proliferasi sel dalam garis sel dengan ekspresi ASK1 yang tinggi dan sel GC yang mengekspresikan HER2 secara berlebihan. Pengobatan dengan K811 mengurangi ukuran tumor xenograft dengan menurunkan regulasi penanda proliferasi. |
| CPD100606 | K812 | K812 adalah inhibitor spesifik ASK1 yang ditemukan untuk memperpanjang kelangsungan hidup pada model tikus dengan sklerosis lateral amiotrofik. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A adalah inhibitor ASK1 yang kuat dan selektif (IC50 = 93 nM). Ini memblokir fosforilasi ASK1 dan p38 yang diinduksi LPS pada astrosit tikus yang dikultur dan menekan peradangan saraf pada model EAE tikus. MSC 2032964A tersedia secara hayati secara oral dan penetran otak. |
| CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, juga dikenal sebagai GS-4997, adalah penghambat kinase pengatur sinyal apoptosis (ASK1) yang tersedia secara hayati secara oral, dengan potensi aktivitas anti-inflamasi, antineoplastik, dan anti-fibrotik. GS-4997 menargetkan dan berikatan dengan domain katalitik kinase ASK1 dengan cara yang kompetitif terhadap ATP, sehingga mencegah fosforilasi dan aktivasinya. GS-4997 mencegah produksi sitokin inflamasi, menurunkan regulasi ekspresi gen yang terlibat dalam fibrosis, menekan apoptosis berlebihan dan menghambat proliferasi sel. |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, juga dikenal sebagai H-PGDS Inhibitor I, adalah Inhibitor Prostaglandin D Sintase (tipe hematopoietik). MDK36122 tidak memiliki nama kode, dan memiliki CAS#1033836-12-2. 5 digit terakhir digunakan sebagai nama untuk memudahkan komunikasi. MDK36122 secara selektif memblokir HPGDS (IC50s = 0,7 dan 32 nM masing-masing dalam uji enzim dan seluler) dengan sedikit aktivitas terhadap enzim manusia terkait L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2, dan 5-LOX. |
| CPD100602 | Tepokalin | Tepoxalin, juga dikenal sebagai ORF-20485; RWJ-20485; adalah penghambat 5-lipoksigenase yang berpotensi untuk pengobatan asma, osteoartritis (OA). Tepoxalin memiliki aktivitas penghambatan in vivo terhadap COX-1, COX-2, dan 5-LOX pada anjing dengan dosis rekomendasi yang disetujui saat ini. Tepoxalin menghambat peradangan dan disfungsi mikrovaskuler yang disebabkan oleh iradiasi perut pada tikus. Tepoxalin meningkatkan aktivitas antioksidan, pyrrolidine dithiocarbamate, dalam melemahkan apoptosis yang diinduksi faktor nekrosis tumor alfa dalam sel WEHI 164. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, juga dikenal sebagai CP-66248, adalah penghambat COX/5-LOX dan kandidat obat antiinflamasi modulasi sitokin yang sedang dikembangkan oleh Pfizer sebagai pengobatan potensial yang menjanjikan untuk rheumatoid arthritis, namun Pfizer menghentikan pengembangannya setelah persetujuan pemasaran ditolak. oleh FDA pada tahun 1996 karena toksisitas hati dan ginjal, yang disebabkan oleh metabolit obat dengan bagian tiofena yang menyebabkan kerusakan oksidatif. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 adalah penghambat 5-lipoksigenase non-redoks baru, kuat dan selektif yang efektif dalam peradangan dan nyeri. PF-4191834 menunjukkan potensi yang baik dalam pengujian berbasis enzim dan sel, serta pada model tikus dengan peradangan akut. Hasil uji enzim menunjukkan bahwa PF-4191834 adalah inhibitor 5-LOX yang kuat, dengan IC(50) = 229 +/- 20 nM. Selain itu, ia menunjukkan selektivitas sekitar 300 kali lipat untuk 5-LOX dibandingkan 12-LOX dan 15-LOX dan tidak menunjukkan aktivitas terhadap enzim siklooksigenase. Selain itu, PF-4191834 menghambat 5-LOX dalam sel darah manusia, dengan IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| BPK100599 | MK-886 | MK-886, juga dikenal sebagai L 663536, adalah antagonis leukotrien. Obat ini dapat melakukan hal ini dengan memblokir 5-lipoxygenase activating protein (FLAP), sehingga menghambat 5-lipoxygenase (5-LOX), dan dapat membantu dalam mengobati aterosklerosis. MK-886 menghambat aktivitas siklooksigenase-1 dan menekan agregasi trombosit. MK-886 menginduksi perubahan siklus sel dan meningkatkan apoptosis setelah terapi fotodinamik dengan hiperisin. MK-886 meningkatkan diferensiasi dan apoptosis yang diinduksi faktor nekrosis tumor-alpha. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 adalah penghambat kuat reaksi 5-LO baik in vitro maupun dalam berbagai model in vivo. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, juga dikenal sebagai LPD-977 dan MLN-977, adalah inhibitor 5-lipoksigenase ampuh yang mengintervensi produksi leukotrien dan saat ini sedang dikembangkan untuk pengobatan asma kronis. CMI-977 menghambat jalur peradangan seluler 5-lipoksigenase (5-LO) untuk memblokir pembentukan leukotrien, yang berperan penting dalam memicu asma bronkial. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 adalah penghambat 5-lipoksigenase (5-LO) yang aktif secara oral. CJ-13610 menghambat biosintesis leukotrien B4 dan mengatur ekspresi IL-6 mRNA di makrofag. Hal ini berkhasiat dalam model nyeri praklinis. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 adalah penghambat protein pengaktif 5-LO (FLAP). |
| CPD100594 | TT15 | TT15 adalah agonis GLP-1R. |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 adalah reseptor peptida 1 seperti glukagon penetran SSP (GLP-1R) modulator alosterik positif (PAM) |
