| KUCING # | Nama Produk | Keterangan |
| CPD2809 | AMG-510 | AMG-510 adalah inhibitor kovalen KRAS G12C yang ampuh. AMG-510 secara selektif menargetkan mutan KRAS p.G12C, baik pada tingkat DNA, RNA atau protein, dan mencegah, melalui cara yang belum dijelaskan, ekspresi dan/atau sinyal sel tumor melalui mutan KRAS p.G12C. Hal ini dapat menghambat pertumbuhan sel tumor yang mengekspresikan KRAS p.G12C |
| CPD100230 | JBJ-04-125-02 R-isomer | |
| CPD102300 | S-55746 | |
| CPD101235 | diABZI STING agonis-1 trihidroklorida | diABZI STING agonist-1 (trihydrochloride) adalah stimulator selektif agonis reseptor gen interferon (STING), dengan EC50 masing-masing 130, 186 nM untuk manusia dan tikus. |
| CPD101234 | diABZI STING agonist-1 (Tautomerisme) | diABZI STING agonist-1 Tautomerism (senyawa 3) adalah stimulator selektif agonis reseptor gen interferon (STING), dengan EC50 masing-masing 130, 186 nM untuk manusia dan tikus. |
| CPD101233 | diABZI STING agonis-1 | diABZI STING agonist-1 adalah stimulator selektif agonis reseptor gen interferon (STING), dengan EC50 masing-masing 130, 186 nM untuk manusia dan tikus. |
| CPD101232 | STING agonis-4 | STING agonist-4 adalah stimulator agonis reseptor Interferon Genes (STING) dengan konstanta penghambatan nyata (IC50) 20 nM. STING agonist-4 adalah senyawa berbasis midobenzimidazole (ABZI) yang berhubungan dengan dua simetri untuk membuat ABZI terkait (diABZI) dengan peningkatan pengikatan pada STING dan fungsi seluler |
| CPD101231 | STING agonis-3 | STING agonist-3, diekstraksi dari paten WO2017175147A1 (contoh 10), adalah agonis STING molekul kecil selektif dan non-nukleotida dengan pEC50 dan pIC50 masing-masing sebesar 7,5 dan 9,5. STING agonist-3 memiliki efek anti tumor yang tahan lama dan potensi luar biasa untuk meningkatkan pengobatan kanker |
| CPD100904 | voruciclib | Voruciclib, juga dikenal sebagai P1446A-05, adalah inhibitor protein kinase spesifik untuk cyclin-dependent kinase 4 (CDK4) dengan potensi aktivitas antineoplastik. Inhibitor CDK4 P1446A-05 secara spesifik menghambat transisi fase G1-S yang dimediasi CDK4, menghentikan siklus sel dan menghambat pertumbuhan sel kanker. CDK4 serin/treonin kinase ditemukan dalam kompleks dengan siklin G1 tipe D dan merupakan kinase pertama yang diaktifkan setelah stimulasi mitogenik, melepaskan sel dari tahap diam ke tahap siklus pertumbuhan G1/S; Kompleks CDK-siklin telah terbukti memfosforilasi faktor transkripsi retinoblastoma (Rb) pada awal G1, menggantikan histone deacetylase (HDAC) dan memblokir represi transkripsional. |
| CPD100905 | Alvocidib | Alvocidib merupakan senyawa sintetik N-methylpiperidinyl chlorophenyl flavone. Sebagai penghambat kinase yang bergantung pada siklin, alvocidib menginduksi penghentian siklus sel dengan mencegah fosforilasi kinase yang bergantung pada siklin (CDK) dan dengan menurunkan regulasi ekspresi cyclin D1 dan D3, yang mengakibatkan penghentian siklus sel G1 dan apoptosis. Agen ini juga merupakan penghambat kompetitif aktivitas adenosin trifosfat. Periksa uji klinis aktif atau uji klinis tertutup menggunakan agen ini. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 adalah penghambat CDK yang sangat selektif untuk CDK7 dengan IC(50) 21 nmol/L. Pengujian CDK lain serta 69 kinase lainnya menunjukkan bahwa BS-181 hanya menghambat CDK2 pada konsentrasi yang lebih rendah dari 1 mikromol/L, dengan CDK2 dihambat 35 kali lipat lebih lemah (IC(50) 880 nmol/L) dibandingkan CDK7. Dalam sel MCF-7, BS-181 menghambat fosforilasi substrat CDK7, mendorong penghentian siklus sel dan apoptosis untuk menghambat pertumbuhan garis sel kanker, dan menunjukkan efek antitumor in vivo. |
| CPD100907 | Riviciclib.dll | Riviciclib, juga dikenal sebagai P276-00, adalah penghambat flavon dan cyclin-dependent kinase (CDK) dengan potensi aktivitas antineoplastik. P276-00 secara selektif mengikat dan menghambat Cdk4/cyclin D1, Cdk1/cyclin B dan Cdk9/cyclin T1, serin/treonin kinase yang memainkan peran kunci dalam regulasi siklus sel dan proliferasi sel. Penghambatan kinase ini menyebabkan penghentian siklus sel selama transisi G1/S, sehingga menyebabkan induksi apoptosis, dan penghambatan proliferasi sel tumor. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 adalah penghambat CDK9 yang sangat selektif (IC50 = 5 nM). (MC180295 memiliki aktivitas antikanker yang luas secara in vitro dan efektif dalam model kanker in vivo. Selain itu, penghambatan CDK9 peka terhadap penghambat pos pemeriksaan kekebalan α-PD-1 in vivo, menjadikannya target yang sangat baik untuk terapi epigenetik kanker. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 adalah penghambat CDK9 yang kuat dan selektif. LDC000067 menghambat transkripsi in vitro dengan cara yang kompetitif terhadap ATP dan bergantung pada dosis. Profil ekspresi gen sel yang diobati dengan LDC000067 menunjukkan pengurangan selektif mRNA berumur pendek, termasuk pengatur penting proliferasi dan apoptosis. Analisis sintesis RNA de novo menunjukkan peran positif CDK9 yang luas. Pada tingkat molekuler dan seluler, LDC000067 mereproduksi efek karakteristik penghambatan CDK9 seperti peningkatan jeda RNA polimerase II pada gen dan, yang paling penting, induksi apoptosis pada sel kanker. LDC000067 menghambat transkripsi in vitro yang bergantung pada P-TEFb. Menginduksi apoptosis in vitro dan in vivo dalam kombinasi dengan BI 894999. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A adalah penghambat CDK8 yang kuat dan selektif yang aktif dalam sel AML dengan fosforilasi serin tingkat tinggi dari domain transaktivasi STAT1 dan STAT5. EL120-34A menghambat fosforilasi STAT1 S727 dan STAT5 S726 dalam sel kanker secara in vitro. Secara konsisten, regulasi transkripsi yang bergantung pada STATs dan NUP98-HOXA9 telah diamati sebagai mekanisme kerja yang dominan in vivo. |
| CPD100501 | UNC2541 | UNC2541 adalah inhibitor kuat dan spesifik MerTK yang menunjukkan aktivitas penghambatan sub-mikromolar dalam ELISA berbasis sel. Selain itu, struktur sinar-X protein MerTK dalam kompleks dengan 11 diselesaikan untuk menunjukkan bahwa siklus makro ini berikatan dalam kantong ATP MerTK. UNC2541 menunjukkan IC50 MerTH=4,4 nM; IC50 AXL = 120 nm; IC50 TYRO3 = 220 nm; IC50 FLT3 = 320 nm. |
| BPK100745 | RU-302 | RU-302 adalah penghambat pan-tam baru, memblokir antarmuka antara ektodomain tam ig1 dan domain gas6 lg, berpotensi menghambat lini sel reporter axl dan lini sel kanker reseptor tam asli |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | Ningetinib-Tosilat | CT-053, juga dikenal sebagai DE-120, adalah penghambat VEGF dan PDGF yang berpotensi untuk pengobatan degenerasi makula terkait usia basah. |
| CPD100742 | SGI-7079 | SGI-7079 adalah penghambat Axl yang ampuh dan selektif dengan potensi aktivitas antikanker. SGI-7079 secara efektif menghambat aktivasi Axl dengan adanya ligan Gas6 eksogen. SGI-7079 menghambat pertumbuhan tumor dengan cara yang bergantung pada dosis. Axl merupakan target terapi potensial untuk mengatasi resistensi inhibitor EGFR. |
| CPD100741 | 2-D08 | 2-D08 adalah flavon sintetis yang menghambat sumoylasi. 2-D08 menunjukkan efek anti-agregasi dan neuroprotektif |
| CPD100740 | Dubermatinib | Dubermatinib, juga dikenal sebagai TP-0903, adalah penghambat AXL yang ampuh dan selektif. TP-0903 menginduksi apoptosis masif pada sel CLL B dengan nilai LD50 rentang nanomolar. Kombinasi TP-0903 dengan inhibitor BTK menambah apoptosis sel CLL B Ekspresi berlebih AXL adalah tema berulang yang diamati pada beberapa jenis tumor yang telah memperoleh resistensi terhadap berbagai agen. Pengobatan sel kanker dengan TP-0903 membalikkan fenotip mesenkim dalam berbagai model dan menyadarkan sel kanker terhadap pengobatan dengan agen target lainnya. Pemberian TP-0903 baik sebagai agen tunggal atau dalam kombinasi dengan inhibitor BTK mungkin efektif dalam mengobati pasien dengan CLL. |
| BPK100739 | NPS-1034 | NPS-1034 adalah penghambat MET baru, yang menghambat reseptor MET teraktivasi dan mutan aktif konstitutifnya. NPS-1034, menghambat berbagai bentuk MET mutan yang aktif secara konstitutif serta MET tipe liar yang diaktifkan HGF. NPS-1034 menghambat proliferasi sel yang mengekspresikan MET teraktivasi dan mendorong regresi tumor yang terbentuk dari sel tersebut dalam model xenograft tikus melalui tindakan anti-angiogenik dan pro-apoptosis. NPS-1034 juga menghambat aktivasi sinyal MET yang distimulasi HGF dengan ada atau tidaknya serum. Khususnya, NPS-1034 menghambat tiga varian MET yang resisten terhadap inhibitor MET SU11274, NVP-BVU972, dan PHA665752. |
| CPD100738 | Glesatinib | Glesatinib, juga dikenal sebagai MGCD-265, adalah penghambat tirosin kinase multitarget yang tersedia secara hayati, molekul kecil, dan oral dengan potensi aktivitas antineoplastik. MGCD265 mengikat dan menghambat fosforilasi beberapa reseptor tirosin kinase (RTK), termasuk reseptor c-Met (reseptor faktor pertumbuhan hepatosit); reseptor Tek/Tie-2; reseptor faktor pertumbuhan endotel vaskular (VEGFR) tipe 1, 2, dan 3; dan reseptor 1 perangsang makrofag (MST1R atau RON). |
