LDC000067

Nama Kimia:

3-[[6-(2-Metoksifenil)-4-pirimidinil]amino]benzenametanasulfonamida

Kode SENYUM:

O=S(CC1=CC=CC(NC2=NC=NC(C3=CC=CC=C3OC)=C2)=C1)(N)=O

Kode InChi:

InciChi=1S/C18H18N4O3S/c1-25-17-8-3-2-7-15(17)16-10-18(21-12-20-16)22-14-6-4-5-13( 9-14)11-26(19,23)24/j2-10,12H,11H2,1H3,(H2,19,23,24)(H,20,21,22)

Kunci InChi:

GGQCIOOSELPMBB-UHFFFAOYSA-N

Kata kunci:

LDC000067; LDC-000067; LDC 000067

Kelarutan: 

Penyimpanan: 

Keterangan:

LDC000067 adalah penghambat CDK9 yang kuat dan selektif. LDC000067 menghambat transkripsi in vitro dengan cara yang kompetitif terhadap ATP dan bergantung pada dosis. Profil ekspresi gen sel yang diobati dengan LDC000067 menunjukkan pengurangan selektif mRNA berumur pendek, termasuk pengatur penting proliferasi dan apoptosis. Analisis sintesis RNA de novo menunjukkan peran positif CDK9 yang luas. Pada tingkat molekuler dan seluler, LDC000067 mereproduksi efek karakteristik penghambatan CDK9 seperti peningkatan jeda RNA polimerase II pada gen dan, yang paling penting, induksi apoptosis pada sel kanker. LDC000067 menghambat transkripsi in vitro yang bergantung pada P-TEFb. Menginduksi apoptosis in vitro dan in vivo dalam kombinasi dengan BI 894999.

Sasaran: CDK9