BS-181

Nama Kimia:

N5-(6-aminohexyl)-N7-benzil-3-isopropilpirazolo[1,5-a]pirimidin-5,7-diamin hidroklorida

Kode SENYUM:

CC(C1=C2N=C(NCCCCCCN)C=C(NCC3=CC=CC=C3)N2N=C1)C.[H]Cl

Kode InChi:

InChI=1S/C22H32N6.ClH/c1-17(2)19-16-26-28-21(25-15-18-10-6-5-7-11-18)14-20(27-22( 19)28)24-13-9-4-3-8-12-23;/h5-7,10-11,14,16-17,25H,3-4,8-9,12-13,15 ,23H2,1-2H3,(H,24,27);1H

Kunci InChi:

NVIJWMOQODWNFN-UHFFFAOYSA-N

Kata kunci:

Kelarutan: 

Penyimpanan: 

Keterangan:

BS-181 adalah penghambat CDK yang sangat selektif untuk CDK7 dengan IC(50) 21 nmol/L. Pengujian CDK lain serta 69 kinase lainnya menunjukkan bahwa BS-181 hanya menghambat CDK2 pada konsentrasi yang lebih rendah dari 1 mikromol/L, dengan CDK2 dihambat 35 kali lipat lebih lemah (IC(50) 880 nmol/L) dibandingkan CDK7. Dalam sel MCF-7, BS-181 menghambat fosforilasi substrat CDK7, mendorong penghentian siklus sel dan apoptosis untuk menghambat pertumbuhan garis sel kanker, dan menunjukkan efek antitumor in vivo.

Sasaran: CDK7