KUCING # | Nama Produk | Keterangan |
CPD9470 | Asam Obeticholic | Obeticholic Acid (INT747; 6-ECDCA) adalah turunan baru dari asam kolat yang bertindak sebagai agonis FXR yang kuat dan selektif yang menampilkan aktivitas antikoletik dalam model kolestasis tikus in vivo. Ini menghambat peradangan dan migrasi sel otot polos pembuluh darah serta mendorong diferensiasi adiposit dan mengatur fungsi sel adiposa secara in vivo. |
BPD100579 | fexaramine | Fexaramine adalah agonis reseptor farnesoid X (FXR), yang merupakan reseptor nuklir teraktivasi asam empedu yang mengontrol sintesis, konjugasi dan transportasi asam empedu, serta metabolisme lipid melalui tindakan di hati dan usus. Fexaramine memiliki afinitas 100 kali lipat lebih besar terhadap FXR dibandingkan senyawa alami dan menggambarkan target genom dan situs pengikatan pada FXR. Ketika diberikan secara oral pada tikus, fexaramine menghasilkan tindakan selektif melalui reseptor FXR di usus. |
CPD100577 | Asam litokolat | Levallorphan, juga dikenal sebagai levallorphan tartate (USAN), adalah modulator opioid dari keluarga morfinan yang digunakan sebagai analgesik opioid dan antagonis/penawar opioid. Ia bertindak sebagai antagonis reseptor μ-opioid (MOR) dan sebagai agonis reseptor κ-opioid (KOR), dan sebagai hasilnya, menghambat efek agen yang lebih kuat dengan aktivitas intrinsik yang lebih besar seperti morfin sekaligus menghasilkan analgesia. . Sebagai agonis KOR, levallorphan dapat menghasilkan reaksi mental yang parah pada dosis yang cukup termasuk halusinasi, disosiasi, dan efek psikotomimetik lainnya, disforia, kecemasan, kebingungan, pusing, disorientasi, derealisasi, perasaan mabuk, dan mimpi aneh, tidak biasa, atau mengganggu. . (Sumber: https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan). |
BPK100575 | Turofexorate-Isopropil | Isopropil turofexorate, juga dikenal sebagai WAY-362450 dan XL335, adalah agonis reseptor farnesoid X (FXR) yang sangat kuat, selektif, dan aktif secara oral (EC(50) = 4 nM, Eff = 149%), yang melemahkan peradangan hati dan fibrosis pada model murine steatohepatitis non-alkohol |
BPD100574 | GW4064 | GW4064 adalah reseptor farnesoid X (FXR) pada tingkat CV1, EC50 65 nM, 1 μM, dan 1 μM. |
CPD1549 | Tropifexor | Tropifexor adalah agonis FXR baru dan sangat kuat dengan EC50 0,2 nM. |