FXR

KUCING # Nama Produk Keterangan
CPD9470 Asam Obeticholic Obeticholic Acid (INT747; 6-ECDCA) adalah turunan baru dari asam kolat yang bertindak sebagai agonis FXR yang kuat dan selektif yang menampilkan aktivitas antikoletik dalam model kolestasis tikus in vivo. Ini menghambat peradangan dan migrasi sel otot polos pembuluh darah serta mendorong diferensiasi adiposit dan mengatur fungsi sel adiposa secara in vivo.
BPD100579 fexaramine Fexaramine adalah agonis reseptor farnesoid X (FXR), yang merupakan reseptor nuklir teraktivasi asam empedu yang mengontrol sintesis, konjugasi dan transportasi asam empedu, serta metabolisme lipid melalui tindakan di hati dan usus. Fexaramine memiliki afinitas 100 kali lipat lebih besar terhadap FXR dibandingkan senyawa alami dan menggambarkan target genom dan situs pengikatan pada FXR. Ketika diberikan secara oral pada tikus, fexaramine menghasilkan tindakan selektif melalui reseptor FXR di usus.
CPD100577 Asam litokolat Levallorphan, juga dikenal sebagai levallorphan tartate (USAN), adalah modulator opioid dari keluarga morfinan yang digunakan sebagai analgesik opioid dan antagonis/penawar opioid. Ia bertindak sebagai antagonis reseptor μ-opioid (MOR) dan sebagai agonis reseptor κ-opioid (KOR), dan sebagai hasilnya, menghambat efek agen yang lebih kuat dengan aktivitas intrinsik yang lebih besar seperti morfin sekaligus menghasilkan analgesia. . Sebagai agonis KOR, levallorphan dapat menghasilkan reaksi mental yang parah pada dosis yang cukup termasuk halusinasi, disosiasi, dan efek psikotomimetik lainnya, disforia, kecemasan, kebingungan, pusing, disorientasi, derealisasi, perasaan mabuk, dan mimpi aneh, tidak biasa, atau mengganggu. . (Sumber: https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan).
BPK100575 Turofexorate-Isopropil Isopropil turofexorate, juga dikenal sebagai WAY-362450 dan XL335, adalah agonis reseptor farnesoid X (FXR) yang sangat kuat, selektif, dan aktif secara oral (EC(50) = 4 nM, Eff = 149%), yang melemahkan peradangan hati dan fibrosis pada model murine steatohepatitis non-alkohol
BPD100574 GW4064 GW4064 adalah reseptor farnesoid X (FXR) pada tingkat CV1, EC50 65 nM, 1 μM, dan 1 μM.
CPD1549 Tropifexor Tropifexor adalah agonis FXR baru dan sangat kuat dengan EC50 0,2 nM.

Hubungi kami

Pertanyaan

Berita Terbaru

  • 7 Tren Teratas Dalam Riset Farmasi Tahun 2018

    7 Tren Teratas Dalam Riset Farmasi ...

    Berada di bawah tekanan yang semakin besar untuk bersaing dalam lingkungan ekonomi dan teknologi yang menantang, perusahaan farmasi dan bioteknologi harus terus berinovasi dalam program penelitian dan pengembangan mereka agar tetap menjadi yang terdepan ...

  • ARS-1620: Inhibitor baru yang menjanjikan untuk kanker mutan KRAS

    ARS-1620: Inhibitor baru yang menjanjikan untuk K...

    Menurut sebuah penelitian yang diterbitkan di Cell, para peneliti telah mengembangkan inhibitor spesifik untuk KRASG12C yang disebut ARS-1602 yang menginduksi regresi tumor pada tikus. “Studi ini memberikan bukti in vivo bahwa KRAS mutan dapat...

  • AstraZeneca menerima dorongan peraturan untuk obat onkologi

    AstraZeneca menerima dorongan regulasi untuk...

    AstraZeneca menerima dorongan ganda untuk portofolio onkologinya pada hari Selasa, setelah regulator AS dan Eropa menerima pengajuan peraturan untuk obat-obatannya, yang merupakan langkah pertama untuk mendapatkan persetujuan untuk obat-obatan ini. ...

Obrolan Daring WhatsApp!