CPDB0157 | BI-847325 | BI-847325 adalah inhibitor MEK/Aurora kinase ganda selektif dengan nilai IC50 masing-masing 3, 25, 15, 25, dan 4 nM untuk X. laevis Aurora B, Aurora A dan Aurora C manusia, serta MEK1 dan MEK2 manusia. Hal ini dapat menghambat pertumbuhan dan kelangsungan hidup lini sel melanoma yang naif pengobatan dan resistan terhadap obat, menurunkan ekspresi MEK dan Mcl-1 sekaligus meningkatkan ekspresi protein Bim pro-apoptosis. Pada 70 mg/kg, BI-847325 menginduksi apoptosis pada melanoma xenografted yang naif pengobatan dan resistan terhadap obat in vivo. |