| CPDB0099 | kuisartinib; AC-010220; AC-220 | Quizartinib adalah penghambat tirosin kinase 3 terkait FMS (FLT3; Kd = 1,6 nM) dan menunjukkan selektivitas tinggi untuk FLT3 ketika diuji terhadap panel yang terdiri dari 227 kinase tambahan. Ini menghambat proliferasi garis sel leukemia manusia MV4-11, yang menampung mutasi FLT3-ITD homozigot, dengan nilai IC50 0,56 nM.1 Pada 1 mg/kg/hari, kuisartinib telah terbukti memperpanjang kelangsungan hidup pada tikus model leukemia myeloid akut FLT3-ITD dan untuk membasmi tumor dalam model xenograft tikus yang bergantung pada FLT3 pada 10 mg/kg. |
