KUCING # | Nama Produk | Keterangan |
CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157 adalah inhibitor kuat dan selektif dari isoform asetil-KoA karboksilase ACC1 yang terletak terutama di hati dan jaringan adiposa dan isoform ACC2 dominan di otot rangka dan jantung, dengan nilai IC50 masing-masing 27 nM dan 33 nM. Inihibitor ACC menghambat lipogenesis de novo dan meningkatkan oksidasi β asam lemak rantai panjang yang berpotensi untuk pengobatan diabetes tipe 2, steatosis hati, dan kanker. |
CPD100572 | ND-646 | ND-646 adalah-penghambat alosterik enzim ACC ACC1 dan ACC2 yang mencegah dimerisasi subunit ACC-untuk menekan sintesis asam lemak in vitro dan in vivo. Pengobatan kronis ND-646 dengan xenograft dan model tikus NSCLC yang direkayasa secara genetik menghambat pertumbuhan tumor. Ketika diberikan sebagai agen tunggal atau dalam kombinasi dengan obat perawatan standar carboplatin, ND-646 secara nyata menekan pertumbuhan tumor paru-paru di Kras;Trp53-/- (juga dikenal sebagai KRAS p53) dan Kras;Stk11-/- ( juga dikenal sebagai KRAS Lkb1) model mouse NSCLC. ND-646 meningkatkan kemanjuran bila dikombinasikan dengan carboplatin, komponen umum dari rejimen kemoterapi yang digunakan untuk mengobati NSCLC manusia. |
CPD100571 | CP-640186 | CP-640186 merupakan penghambat ACC mamalia yang ampuh dan dapat menurunkan berat badan serta meningkatkan sensitivitas insulin pada hewan uji. CP-640186 baru-baru ini terbukti menjadi penghambat kuat isoform ACC mamalia dengan nilai IC50 sekitar 55 nM. Saat ini, ini adalah satu-satunya penghambat ACC mamalia yang dilaporkan. Dalam kultur sel dan juga model hewan, CP-640186 dapat mengurangi kadar malonil-CoA jaringan, menghambat biosintesis asam lemak, dan merangsang oksidasi asam lemak. Yang terpenting, CP-640186 dapat mengurangi massa lemak tubuh dan berat badan, serta meningkatkan sensitivitas insulin, memvalidasi ACC sebagai target obat antiobesitas dan antidiabetes. |
CPD1592 | ND-630 | ND-630 adalah penghambat asetil-KoA karboksilase (ACC); menghambat ACC1 dan ACC2 manusia dengan nilai IC50 masing-masing 2,1 dan 6,1 nM. |