BLU-285

Kémiai név:

(S)-1-(4-fluor-fenil)-1-(2-(4-(6-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-pirrolo[2,1-f][1,2,4) ]triazin-4-il)piperazin-1-il)pirimidin-5-il)etán-1-amin

SMILES kód:

CN1N=CC(C2=CN3C(C(N4CCN(C5=NC=C([C)](C)(N)C6=CC=C(F)C=C6)C=N5)CC4)=NC= N3)=C2)=C1

InChi kód:

InChI=1S/C26H27FN10/c1-26(28,20-3-5-22(27)6-4-20)21-13-29-25(30-14-21)36-9-7-35( 8-10-36)24-23-11-18(16-37(23)33-17-31-24)19-12-32-34(2)15-19/h3-6,11-17H, 7-10,28H2,1-2H3/t26-/m0/s1

InChi kulcs:

DWYRIWUZIJHQKQ-SANMLTNESA-N

Kulcsszó:

BLU-285, BLU 285, BLU285, Avapritinib

Oldhatóság:DMSO-ban oldódik

Tárolás:0-4°C rövid távon (napoktól hetekig), vagy -20°C hosszú távon (hónapokig).

Leírás:

Az avapritinib (BLU-285) biokémiai in vitro aktivitást mutatott a KIT 17. exon mutáns enzimmel, a KIT D816V-vel szemben (IC50=0,27 nM). Az Avapritinib sejtaktivitását KIT D816 mutánsokon autofoszforilációval mértük a HMC1.2 humán hízósejt leukémia sejtvonalban és a P815 egér mastocytoma sejtvonalban IC50=4, illetve 22 nM értékkel. Kasumi-1 sejtekben, at(8;21)-pozitív AML sejtvonalban KIT exon 17 N822K mutációval az Avapritinib hatékonyan gátolja a KIT N822K mutáns autofoszforilációt (IC50=40 nM), a downstream jelátvitelt, valamint a sejtproliferációt (IC50=). 75 nM)[1].

Cél: KIT