| CPD10000 | BI-3406 | BI-3406 é un potente e selectivo inhibidor de SOS1::KRAS (IC50=5 nM), que abre un novo enfoque para tratar os tumores provocados por KRAS. BI 3406 únese selectivamente a SOS1 e bloquea a interacción con KRAS, independentemente da mutación de KRAS. BI 3406 provoca a redución do GTP e do pERK de RAS e inhibe o crecemento celular das liñas celulares mutadas en KRAS, que portan a maioría das mutacións KRAS típicas (é dicir, G12D, G12V, G13D e outras). BI 3406, cando se administra por vía oral a ratos portadores de tumores, causa un efecto estático do tumor dependente da dose que se pode converter en regresión cando se combina coa inhibición de MEK1. |
