CPD3233 | AZD-3409 | AZD-3409 é un potente inhibidor da prenil transferase. AZD-3409 mostrou maior potencia que o lonafarnib. A IC(50) media para a citotoxicidade de AZD3409 foi de 510 en células MEF, 10.600 en células A549 e 6.170 en células MCF7, respectivamente. Nestas células, a IC(50) para a actividade FTase de AZD3409 variou de 3,0 a 14,2 nM e de lonafarnib de 0,26 a 31,3 nM. AZD3409 inhibe a farnesilación en maior medida que a xeranilxeranilación. Tanto a inhibición da farnesilación como a xeranilxeranilación non puideron estar correlacionadas coa actividade antiproliferativa do fármaco. AZD3409 pode estar activo no carcinoma de mama resistente a gefitinib. |