AZD-3409

Nome químico:

(S)-isopropil 2-(2-(4-fluorofenetil)-5-(((((2S,4S)-4-(nicotinoiltio)pirrolidin-2-il)metil)amino)benzamido)-4-(metiltio) butanoato

Código SMILES:

O=C(OC(C)C)[C@@H](NC(C1=CC(NC[C@H]2NC[C@@H](SC(C3=CN=CC=C3)=O) C2)=CC=C1CCC4=CC=C(F)C=C4)=O)CCSC

Código InChi:

InChI=1S/C34H41FN4O4S2/c1-22(2)43-33(41)31(14-16-44-3)39-32(40)30-18-27(13-10-24(30)9- 6-23-7-11-26(35)12-8-23)37-20-28-17-29(21-38-28)45-34(42)25-5-4-15-36- 19-25/h4-5,7-8,10-13,15,18-19,22,28-29,31,37-38H,6,9,14,16-17,20-21H2,1- 3H3,(H,39,40)/t28-,29-,31-/m0/s1

Chave InChi:

HKGUHEGKBLYKHY-QMOZSOIISA-N

Palabra clave:

AZD3409; AZD-3409; AZD 3409

Solubilidade: 

Almacenamento: 

Descrición:

AZD-3409 é un potente inhibidor da prenil transferase. AZD-3409 mostrou maior potencia que o lonafarnib. A IC(50) media para a citotoxicidade de AZD3409 foi de 510 en células MEF, 10.600 en células A549 e 6.170 en células MCF7, respectivamente. Nestas células, a IC(50) para a actividade FTase de AZD3409 variou de 3,0 a 14,2 nM e de lonafarnib de 0,26 a 31,3 nM. AZD3409 inhibe a farnesilación en maior medida que a xeranilxeranilación. Tanto a inhibición da farnesilación como a xeranilxeranilación non puideron estar correlacionadas coa actividade antiproliferativa do fármaco. AZD3409 pode estar activo no carcinoma de mama resistente a gefitinib.

Obxectivo: inhibidor da prenil transferase