Révéfénacine

Nom chimique :

1-(2-(3-((4-carbamoylpipéridin-1-yl)méthyl)-N-méthylbenzamido)éthyl)pipéridin-4-yl [1,1'-biphényl]-2-ylcarbamate

Code SOURIRE :

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5

Code InChi :

InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17- 30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4-8-27/h2-14,28, 30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)

Clé InChi :

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

Mot-clé :

Révéfénacine, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9

Solubilité:Soluble dans le DMSO

Stockage:0 - 4°C à court terme (jours à semaines) ou -20°C à long terme (mois).

Description:

In Vitro ： Les Kis de la revefénacine sont de 0,42, 0,32, 0,18, 0,56 et 6,7 nM au niveau des récepteurs humains M1, M2, M3, M4 et M5, respectivement. Dans un test fonctionnel, la revefénacine s'avère être un antagoniste fonctionnel avec des constantes d'inhibition similaires à celles de la liaison des Ki. La revefénacine inhibe également la contraction induite par un agoniste de la préparation d'anneau trachéal isolé de cobaye avec une affinité de 0,1 nM, similaire au Ki de biding M3 mesuré [1]. In Vivo：Chez les chiens anesthésiés, la révéfénacine, ainsi que le tiotropium et le glycopyrronium, produisent une inhibition soutenue de la bronchoconstriction induite par l'acétylcholine pendant jusqu'à 24 heures. Chez les rats anesthésiés, la révéfénacine inhalée présente une bronchoprotection de 24 heures dose-dépendante contre la bronchoconstriction induite par la méthacholine. L'activité estimée sur 24 heures est de 45,0 µg/mL et les activités bronchoprotectrices sont maintenues après 7 jours d'administration une fois par jour[2].

Cible : mAChR