Flibansérine

Nom chimique :

Chlorhydrate de 1-(2-(4-(3-(trifluorométhyl)phényl)pipérazine-1-yl)éthyl)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-one

Code SOURIRE :

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

Code InChi :

InChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12 -26)10-13-27-18-7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/h1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)

Clé InChi :

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

Mot-clé :

Flibansérine, 167933-07-5

Solubilité:Soluble dans le DMSO

Stockage:0 - 4°C à court terme (jours à semaines) ou -20°C à long terme (mois).

Description:

La flibansérine est un agoniste complet du récepteur 5-HT1A (Ki = 1 nM) et, avec une affinité moindre, un antagoniste du récepteur 5-HT2A (Ki = 49 nM) et un antagoniste ou un agoniste partiel très faible du récepteur D4 ( Ki = 4 à 24 nM). Malgré l'affinité beaucoup plus grande de la flibansérine pour le récepteur 5-HT1A, et pour des raisons inconnues, la flibansérine occupe les récepteurs 5-HT1A et 5-HT2A in vivo avec des pourcentages similaires. La flibansérine a également une faible affinité pour le récepteur 5-HT2B (Ki = 89,3 nM) et le récepteur 5-HT2C (Ki = 88,3 nM), dont elle se comporte comme un antagoniste. La flibansérine active préférentiellement les récepteurs 5-HT1A dans le cortex préfrontal, démontrant une sélectivité régionale, et s'est avérée augmenter les niveaux de dopamine et de noradrénaline et diminuer les niveaux de sérotonine dans le cortex préfrontal du rat, actions qui ont été déterminées comme étant médiées par l'activation du 5-HT1A. récepteur.[12] En tant que telle, la flibansérine a été décrite comme un désinhibiteur de la noradrénaline-dopamine (NDDI). La flibansérine a été approuvée en août 2015 pour le traitement des femmes préménopausées souffrant de trouble du désir sexuel hypoactif (HSDD).

Cible : 5HT