GSK-461364
Détail du produit
Mots clés du produit
| Taille du paquet | Disponibilité | Prix (USD) |
| 100 mg | En stock | 400 |
| 500mg | En stock | 1400 |
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Nom chimique :
(R)-5-(6-((4-méthylpipérazin-1-yl)méthyl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-3-(1-(2-(trifluorométhyl)phényl)éthoxy) thiophène-2-carboxamide
Code SOURIRE :
O=C(C1=C(O[C@@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5 )C=C34)S1)N
Code InChi :
InChI=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36)35-16-32-21-8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/h3-8,13-14, 16-17H,9-12,15H2,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/m1/s1
Clé InChi :
ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N
Mot-clé :
GSK-461364, GSK461364, GSK 461364, GSK-461364A, GSK461364A, GSK461364A, 929095-18-1
Solubilité:Soluble dans le DMSO
Stockage:0 - 4°C à court terme (jours à semaines) ou -20°C à long terme (mois)
Description:
Les kinases de type polo (Plks) sont des sérine/thréonine kinases jouant un rôle clé dans le cycle cellulaire. GSK461364 est un inhibiteur puissant et réversible de Plk1 (Ki = 2,2 nM). Il est moins efficace contre Plk2 et Plk3 (Kis = 860 et 1 000 nM, respectivement) et au moins 1 000 fois sélectif pour Plk1 par rapport à un panel de 48 autres kinases. GSK461364 arrête, de manière dose-dépendante, le cycle cellulaire dans diverses lignées de cellules cancéreuses en prolifération et, à des doses plus élevées, déclenche l'apoptose. Il semble plus efficace contre les tumeurs déficientes en p53 et est capable de traverser la barrière hémato-encéphalique. GSK461364 est efficace in vivo, induisant une inhibition de la croissance tumorale ou un retard de croissance dans les modèles de xénogreffe chez la souris.
Cible : Plk1
