AZD9496

Nom chimique :

(E)-3-(3,5-difluoro-4-((1R,3R)-2-(2-fluoro-2-méthylpropyl)-3-méthyl-2,3,4,9-tétrahydro-1H- acide pyrido[3,4-b]indol-1-yl)phényl)acrylique

Code SOURIRE :

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

Code InChi :

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11 -15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3,(H,31,32) /b9-8+/t14-,24-/m1/s1

Clé InChi :

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

Mot-clé :

AZD9496, AZD-9496, AZD9496, 1639042-08-2

Solubilité:Soluble dans le DMSO

Stockage:0 - 4°C à court terme (jours à semaines) ou -20°C à long terme (mois)

Description:

AZD 9496 est un régulateur négatif des récepteurs des œstrogènes (SERD) puissant et sélectif avec une valeur IC50 de 0,138 nM pour la régulation négative du récepteur des œstrogènes α (ERα). Il est sélectif pour ERα par rapport aux autres récepteurs nucléaires d'hormones avec des valeurs IC50 de 0,0008, 0,54, 9,2 et 30 μM pour ERα, le récepteur de la progestérone (PR), le récepteur des glucocorticoïdes (GR) et le récepteur des androgènes (AR), respectivement. L'AZD 9496 diminue l'activité ERα (IC50 = 0,282 nM), mesurée via la quantification de l'activité PR en aval, et réduit la prolifération des cellules cancéreuses du sein MCF-7 (IC50 = 0,0398 nM). Il inhibe également la croissance de la xénogreffe MCF-7 chez la souris de manière dose-dépendante. L'AZD 9496 est biodisponible par voie orale et les formulations le contenant sont à l'étude dans le cadre d'essais cliniques pour le traitement du cancer du sein ER positif.

Cible : SERD