BS-181

Nom chimique :

Chlorhydrate de N5-(6-aminohexyl)-N7-benzyl-3-isopropylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine-5,7-diamine

Code SOURIRE :

CC(C1=C2N=C(NCCCCCCN)C=C(NCC3=CC=CC=C3)N2N=C1)C.[H]Cl

Code InChi :

InChI=1S/C22H32N6.ClH/c1-17(2)19-16-26-28-21(25-15-18-10-6-5-7-11-18)14-20(27-22( 19)28 )24-13-9-4-3-8-12-23;/h5-7,10-11,14,16-17,25H,3-4,8-9,12-13,15,23H2, 1-2H3,(H,24,27);1H

Clé InChi :

NVIJWMOQODWNFN-UHFFFAOYSA-N

Mot-clé :

Solubilité: 

Stockage: 

Description:

BS-181 est un inhibiteur de CDK hautement sélectif pour CDK7 avec une IC(50) de 21 nmol/L. Les tests d'autres CDK ainsi que de 69 autres kinases ont montré que le BS-181 n'inhibait CDK2 qu'à des concentrations inférieures à 1 micromole/L, CDK2 étant inhibée 35 fois moins puissamment (IC(50) 880 nmol/L) que CDK7. Dans les cellules MCF-7, BS-181 a inhibé la phosphorylation des substrats CDK7, favorisé l'arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose pour inhiber la croissance des lignées cellulaires cancéreuses et a montré des effets antitumoraux in vivo.

Cible : CDK7