LDC000067

Nom chimique :

3-[[6-(2-méthoxyphényl)-4-pyrimidinyl]amino]benzèneméthanesulfonamide

Code SOURIRE :

O=S(CC1=CC=CC(NC2=NC=NC(C3=CC=CC=C3OC)=C2)=C1)(N)=O

Code InChi :

InChI=1S/C18H18N4O3S/c1-25-17-8-3-2-7-15(17)16-10-18(21-12-20-16)22-14-6-4-5-13( 9-14)11-26(19,23)24/h2-10,12H,11H2,1H3,(H2,19,23,24)(H,20,21,22)

Clé InChi :

GGQCIOOSELPMBB-UHFFFAOYSA-N

Mot-clé :

LDC000067 ; LDC-000067 ; PMA 000067

Solubilité: 

Stockage: 

Description:

LDC000067 est un inhibiteur puissant et sélectif de CDK9. LDC000067 a inhibé la transcription in vitro de manière compétitive pour l'ATP et dépendante de la dose. Le profilage de l'expression génique des cellules traitées avec LDC000067 a démontré une réduction sélective des ARNm de courte durée de vie, notamment d'importants régulateurs de la prolifération et de l'apoptose. L’analyse de la synthèse d’ARN de novo suggère un rôle positif étendu de CDK9. Au niveau moléculaire et cellulaire, LDC000067 a reproduit les effets caractéristiques de l'inhibition de CDK9, tels qu'une pause accrue de l'ARN polymérase II sur les gènes et, surtout, l'induction de l'apoptose dans les cellules cancéreuses. LDC000067 inhibe la transcription in vitro dépendante de P-TEFb. Induit l'apoptose in vitro et in vivo en association avec BI 894999.

Cible : CDK9