GSK-461364
Tuotetiedot
Tuotetunnisteet
| Pakkauksen koko | Saatavuus | Hinta (USD) |
| 100 mg | Varastossa | 400 |
| 500mg | Varastossa | 1400 |
| Lisää kokoja | Hanki lainauksia | Hanki lainauksia |
Kemiallinen nimi:
(R)-5-(6-((4-metyylipiperatsin-1-yyli)metyyli)-1 H-bentso[d]imidatsol-1-yyli)-3-(1-(2-(trifluorimetyyli)fenyyli)etoksi) tiofeeni-2-karboksamidi
SMILES Koodi:
O=C(C1=C(O[C@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5) )C=C34)S1)N
InChi koodi:
InChI = 1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36)35-16-32-21 -8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/h3-8,13-14,16-17H,9-12,15H2 ,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/m1/s1
InChi-avain:
ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N
Avainsana:
GSK-461364, GSK461364, GSK 461364, GSK-461364A, GSK 461364A, GSK461364A, 929095-18-1
Liukoisuus:Liukenee DMSO:hon
Varastointi:0 - 4 °C lyhytaikaisesti (päivistä viikkoihin) tai -20 °C pitkällä aikavälillä (kuukausia)
Kuvaus:
Polon kaltaiset kinaasit (Plks) ovat seriini/treoniinikinaaseja, joilla on avainrooleja solukierrossa. GSK461364 on voimakas, palautuva Plk1:n estäjä (Ki = 2,2 nM). Se on vähemmän tehokas Plk2:ta ja Plk3:a vastaan (Kis = 860 ja 1000 nM, vastaavasti) ja vähintään 1000-kertaisesti selektiivinen Plk1:n suhteen 48 muun kinaasin paneeliin verrattuna. GSK461364 pysäyttää annoksesta riippuvaisen solukierron erilaisissa lisääntyvissä syöpäsolulinjoissa ja korkeammilla annoksilla laukaisee apoptoosin. Se näyttää olevan tehokkaampi p53-puutteellisia kasvaimia vastaan ja pystyy ylittämään veri-aivoesteen. GSK461364 on tehokas in vivo indusoiden kasvaimen kasvun estoa tai kasvun viivästymistä ksenograftimalleissa hiirillä.
Kohde: Plk1
