| KISSA # | Tuotteen nimi | Kuvaus |
| CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157 on tehokas ja selektiivinen sekä asetyyli-CoA-karboksylaasi-isoformin ACC1, joka sijaitsee ensisijaisesti maksassa ja rasvakudoksessa, että ACC2-isoformin, joka on hallitseva luuranko- ja sydänlihaksessa, IC50-arvoilla 27 nM ja 33 nM, vastaavasti. ACC-inhibiittorit estävät de novo -lipogeneesiä ja lisäävät pitkäketjuisten rasvahappojen β-hapetusta, mikä mahdollistaa tyypin 2 diabeteksen, maksan rasvakudoksen ja syövän hoidossa. |
| CPD100572 | ND-646 | ND-646 on ACC-entsyymien ACC1 ja ACC2 allosteerinen estäjä, joka estää ACC-alayksiköiden dimerisoitumisen - estääkseen rasvahapposynteesin in vitro ja in vivo. Ksenograftin ja NSCLC:n geneettisesti muunnettujen hiirimallien krooninen ND-646-hoito esti kasvaimen kasvua. Kun ND-646 annettiin yksittäisenä aineena tai yhdistelmänä tavallisen hoitolääkkeen karboplatiinin kanssa, ND-646 tukahdutti merkittävästi keuhkokasvaimen kasvua Kras;Trp53-/- (tunnetaan myös nimellä KRAS p53) ja Kras;Stk11-/- ( tunnetaan myös nimellä KRAS Lkb1) NSCLC:n hiirimallit. ND-646:n tehokkuus oli parantunut yhdistettynä karboplatiiniin, joka on yleinen komponentti ihmisen NSCLC:n hoitoon käytetyissä kemoterapeuttisissa hoito-ohjelmissa. |
| CPD100571 | CP-640186 | CP-640186 on voimakas nisäkkäiden ACC:iden estäjä ja voi alentaa ruumiinpainoa ja parantaa insuliiniherkkyyttä koe-eläimissä. CP-640186:n on äskettäin osoitettu olevan tehokas nisäkkään ACC:iden isoformien estäjä IC50-arvoilla noin 55 nM. Tämä on tällä hetkellä ainoa raportoitu voimakas nisäkkään ACC:iden estäjä. Soluviljelmissä ja eläinmalleissa CP-640186 voi alentaa kudoksen malonyyli-CoA-tasoja, estää rasvahappojen biosynteesiä ja stimuloida rasvahappojen hapettumista. Mikä tärkeintä, CP-640186 voi vähentää kehon rasvamassaa ja kehon painoa ja parantaa insuliiniherkkyyttä vahvistaen ACC:t liikalihavuuden ja diabeteslääkkeiden kohteiksi. |
| CPD1592 | ND-630 | ND-630 on asetyyli-CoA-karboksylaasin (ACC) estäjä; inhiboi ihmisen ACC1:tä ja ACC2:ta IC50-arvoilla 2,1 ja 6,1 nM, vastaavasti. |
