| KISSA # | Tuotteen nimi | Kuvaus |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 on synteettinen PPARδ-spesifinen agonisti, jolla on korkea affiniteetti PPARδ:lle (Ki = 1,1 nM) > 1000-kertaisella selektiivisyydellä PPARa:n ja PPARy:n suhteen. |
| CPD100566 | GFT505 | Elafibranor, joka tunnetaan myös nimellä GFT-505, on kaksois-PPARa/8-agonisti. Elafibranoria tutkitaan parhaillaan kardiometabolisten sairauksien, mukaan lukien diabeteksen, insuliiniresistenssin, dyslipidemian ja alkoholittoman rasvamaksasairauden (NAFLD) hoitoon. |
| CPD100565 | Bavachinina | Bavachinina on uusi luonnollinen pan-PPAR-agonisti perinteisen kiinalaisen glukoosia alentavan yrtin malaytea scurfpea hedelmästä. Se osoittaa voimakkaampia aktiivisuuksia PPAR-γ:n kanssa kuin PPAR-α:n ja PPAR-β/δ:n kanssa (EC50? = -0,74 μmol/l, 4,00 μmol/l ja 8,07 μmol/l 293T-soluissa, vastaavasti). |
| CPD100564 | Troglitatsoni | Troglitatsoni, joka tunnetaan myös nimellä CI991, on voimakas PPAR-agonisti. Troglitatsoni on diabeteksen ja tulehdusta ehkäisevä lääke, ja se kuuluu tiatsolidiinidionien lääkeryhmään. Sitä määrättiin potilaille, joilla on tyypin 2 diabetes mellitus Japanissa. Troglitatsoni, kuten muut tiatsolidiinidionit (pioglitatsoni ja rosiglitatsoni), toimii aktivoimalla peroksisomiproliferaattorin aktivoimia reseptoreita (PPAR). Troglitatsoni on ligandi sekä PPARα:lle että – vahvemmin – PPARγ:lle |
| CPD100563 | Glabridiini | Glabridiini, yksi lakritsiuutteen aktiivisista fytokemikaaleista, sitoutuu ja aktivoi PPARy:n ligandia sitovan domeenin sekä täyspitkän reseptorin. Se on myös GABAA-reseptoripositiivinen modulaattori, joka edistää rasvahappojen hapettumista ja parantaa oppimista ja muistia. |
| CPD100561 | Pseudoginsenosidi-F11 | Pseudoginsenosidi F11, luonnontuote, jota löytyy amerikkalaisesta ginsengistä, mutta ei aasialaisesta ginsengistä, on uusi osittainen PPARγ-agonisti. |
| CPD100560 | Bezafibraatti | Bezafibraatti on peroksisomiproliferaattorilla aktivoidun reseptorin alfan (PPARalpha) agonisti, jolla on antilipideeminen vaikutus. Bezafibraatti on fibraattilääke, jota käytetään hyperlipidemian hoitoon. Bezafibraatti alentaa triglyseriditasoja, lisää korkeatiheyksisten lipoproteiinien kolesterolitasoja ja alentaa kokonais- ja matalatiheyksisten lipoproteiinien kolesterolitasoja. Sitä markkinoidaan yleisesti nimellä Bezalip |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742, joka tunnetaan myös nimellä GW610742 ja GW0742X, on PPARδ/β-agonisti. GW0742 indusoi aivokuoren postmitoottisten neuronien varhaista neuronaalista kypsymistä. GW0742 ehkäisee kohonnutta verenpainetta, verisuonten tulehduksellista ja oksidatiivista tilaa ja endoteelin toimintahäiriötä ruokavalion aiheuttamassa liikalihavuudessa. GW0742:lla on suoria suojaavia vaikutuksia oikean sydämen hypertrofiaan. GW0742 voi tehostaa lipidiaineenvaihduntaa sydämessä sekä in vivo että in vitro. |
| CPD100558 | Pioglitatsoni | Pioglitatsonihydrokloridi on tiatsolidiinidioniyhdiste, jonka on kuvattu tuottavan anti-inflammatorisia ja antiarterioskleroottisia vaikutuksia. Pioglitatsonin on osoitettu ehkäisevän L-NAME:n aiheuttamaa sepelvaltimotulehdusta ja arterioskleroosia ja tukahduttavan aspiriinin aiheuttaman mahalaukun limakalvovaurion tuottaman TNF-a-mRNA:n lisääntymistä. Pioglitatsonihydrokloridi on PPAR y:n aktivaattori |
| CPD100557 | Rosiglitatsoni | Rosiglitatsoni on diabeteslääke, joka kuuluu tiatsolidiinidionien lääkeryhmään. Se toimii insuliiniherkistäjänä sitoutumalla rasvasolujen PPAR-reseptoreihin ja saamalla solut herkemmiksi insuliinille. Rosiglitatsoni kuuluu tiatsolidiinidionien lääkeryhmään. Tiatsolidiinidionit toimivat insuliiniherkistiminä. Ne alentavat veren glukoosi-, rasvahappo- ja insuliinipitoisuuksia. Ne toimivat sitoutumalla peroksisomiproliferaattorin aktivoimiin reseptoreihin (PPAR). PPAR:t ovat transkriptiotekijöitä, jotka sijaitsevat ytimessä ja aktivoituvat ligandien, kuten tiatsolidiinidionien, toimesta. Tiatsolidiinidionit pääsevät soluun, sitoutuvat tumareseptoreihin ja muuttavat geenien ilmentymistä. |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 on selektiivinen PPARδ-antagonisti. GSK0660 sääteli differentiaalisesti 273 transkriptia TNFa-käsitellyissä soluissa verrattuna pelkkään TNFa:aan. Reittianalyysi paljasti sytokiini-sytokiinireseptorisignaloinnin rikastuneen. Erityisesti GSK0660 estää TNFa:n aiheuttaman CCL8:n, leukosyyttien rekrytointiin osallistuvan kemokiinin, lisääntymisen. GSK0660 estää TNFa:n vaikutuksen leukosyyttien rekrytointiin osallistuvien sytokiinien, mukaan lukien CCL8, CCL17 ja CXCL10, ilmentymiseen, ja siksi se voi estää TNFa:n aiheuttaman verkkokalvon leukostaasin. |
| CPD100555 | Oroxin-A | Oroksiini A, aktiivinen komponentti, joka on eristetty Oroxylum indicum (L.) Kurz -yrtistä, aktivoi PPARγ:n ja estää α-glukosidaasia, mikä vaikuttaa antioksidanttisesti. |
| CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102 on voimakas TNKS1/2-estäjä, jolla on 100-kertainen selektiivisyys muita PARP-perheen entsyymejä vastaan ja joka osoittaa 5 nM Wnt-reitin eston DLD-1-soluissa. AZ6102 voidaan formuloida hyvin kliinisesti merkitykselliseen suonensisäiseen liuokseen pitoisuudessa 20 mg/ml, sen farmakokinetiikka on ollut hyvä prekliinisissä lajeissa ja sillä on alhainen Caco2-efflux mahdollisten kasvainresistenssimekanismien välttämiseksi. Kanonisella Wnt-reitillä on tärkeä rooli alkion kehityksessä, aikuisten kudosten homeostaasissa ja syövässä. Useiden Wnt-polun komponenttien, kuten Axinin, APC:n ja a-kateniinin, ituradan mutaatiot voivat johtaa onkogeneesiin. Tankyraasien (TNKS1 ja TNKS2) poly(ADP-riboosi)polymeraasin (PARP) katalyyttisen domeenin estämisen tiedetään inhiboivan Wnt-reittiä Axinin lisääntyneen stabiloinnin kautta. |
| CPD100545 | KRP 297 | KRP297, joka tunnetaan myös nimellä MK-0767 ja MK-767, on PPAR-agonisti, joka on mahdollisesti tarkoitettu tyypin 2 diabeteksen ja dyslipidemian hoitoon. Ob/ob-hiirille annettuna KRP-297 (0,3 - 10 mg/kg) alensi plasman glukoosi- ja insuliinitasoja ja paransi heikentynyttä insuliinin stimuloimaa 2DG:n ottoa jalkalihaksessa annoksesta riippuvaisella tavalla. KRP-297-hoito on hyödyllinen estämään diabeettisten oireyhtymien kehittymistä sen lisäksi, että se parantaa luurankolihasten heikentynyttä glukoosinkuljetusta. |
| CPD100543 | Inolitazone | Inolitatsoni, joka tunnetaan myös nimellä Efatutazone, CS-7017 ja RS5444, on oraalisesti biosaatavissa oleva PAPR-gamma-inhibiittori, jolla on mahdollista antineoplastista aktiivisuutta. Inolitatsoni sitoutuu peroksisomiproliferaatiolla aktivoituun reseptorigammaan (PPAR-gamma) ja aktivoi sitä, mikä voi johtaa kasvainsolujen erilaistumisen ja apoptoosin induktioon sekä kasvainsolujen lisääntymisen vähenemiseen. PPAR-gamma on tumahormonireseptori ja ligandiaktivoitu transkriptiotekijä, joka säätelee geenin ilmentymistä, joka osallistuu sellaisiin soluprosesseihin kuin erilaistumiseen, apoptoosiin, solusyklin säätelyyn, karsinogeneesiin ja tulehdukseen. Tarkista aktiiviset kliiniset tutkimukset tai suljetut kliiniset tutkimukset tätä ainetta käyttäen. (NCI Thesaurus) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 on PPAR-a-antagonisti (IC50 = 0,24 µM). GW6471 tehostaa PPAR-a-ligandia sitovan domeenin sitoutumisaffiniteettia rinnakkaisrepressoriproteiineihin SMRT ja NCoR. |
| CPDD1537 | Lanifibranor | Lanifibranor, joka tunnetaan myös nimellä IVA-337, on peroksisomiproliferaattori-aktivoitujen reseptorien (PPAR) agonisti. |
