MEK

KISSA #	Tuotteen nimi	Kuvaus
CPDB0157	BI-847325	BI-847325 on selektiivinen kaksois-MEK/Aurora-kinaasi-inhibiittori, jonka IC50-arvot ovat 3, 25, 15, 25 ja 4 nM X. laevis Aurora B:lle, ihmisen Aurora A:lle ja Aurora C:lle ja vastaavasti ihmisen MEK1:lle ja MEK2:lle. Se voi estää sekä hoitoa saamattomien että lääkeresistenttien melanoomasolulinjojen kasvua ja selviytymistä vähentäen MEK:n ja Mcl-1:n ilmentymistä ja lisäämällä pro-apoptoottisen proteiinin Bim ilmentymistä. Annoksella 70 mg/kg BI-847325 indusoi apoptoosia aiemmin hoitamattomassa ja lääkeresistentissä ksenografoidussa melanoomassa in vivo.