Osimertinib Mesylaatti

Kemiallinen nimi:

N-(2-((2-(dimetyyliamino)etyyli)(metyyli)amino)-4-metoksi-5-((4-(1-metyyli-1 H-indol-3-yyli)pyrimidin-2-yyli)amino )fenyyli)akryyliamidimesylaatti

SMILES Koodi:

CN(CCN(C)C)C1=CC(OC)=C(C=C1NC(C=C)=O)NC2=NC=CC(C3=CN(C)C4=C3C=CC=C4)=N2 .OS(=O)(C)=O

InChi koodi:

InChI = 1S/C28H33N7O2.CH4O3S/c1-7-27(36)30-22-16-23(26(37-6)17-25(22)34(4)15-14-33(2)3) 32-28-29-13-12-21(31-28)20-18-35(5)24-11-9-8-10-19(20)24;1-5(2,3)4/ h7-13,16-18H,1,14-15H2,2-6H3,(H,30,36)(H,29,31,32);1H3,(H,2,3,4)

InChi-avain:

FUKSNUHSJBTCFJ-UHFFFAOYSA-N

Avainsana:

AZD-9291, AZD9291, AZD 9291, Tagrisso, Osimertinib Mesylaatti, 1421373-66-1

Liukoisuus:Liukenee DMSO:hon

Varastointi:0 - 4 °C lyhytaikaisesti (päivistä viikkoihin) tai -20 °C pitkällä aikavälillä (kuukausia)

Kuvaus:

Osimertinibi, joka tunnetaan myös nimellä mereletinib ja AZD-9291, on kolmannen sukupolven EGFR-inhibiittori, osoitti lupaavaa prekliinisissä tutkimuksissa ja tarjoaa toivoa potilaille, joilla on pitkälle edennyt keuhkosyöpä ja jotka ovat tulleet vastustuskykyisiksi olemassa oleville EGFR-estäjille. AZD9291 on erittäin aktiivinen prekliinisissä malleissa ja on hyvin siedetty eläinmalleissa. Se estää sekä aktivoivia että resistenttejä EGFR-mutaatioita ja säästää EGFR:n normaalia muotoa, joka esiintyy normaaleissa iho- ja suolisoluissa, mikä vähentää tällä hetkellä saatavilla olevien lääkkeiden sivuvaikutuksia. Osimertinibi hyväksyttiin marraskuussa 2015.

Kohde: EGFR