KISSA # | Tuotteen nimi | Kuvaus |
CPD100464 | Erdafitinibi | Erdafitinibi, joka tunnetaan myös nimellä JNJ-42756493, on voimakas ja selektiivinen oraalisesti biosaatavissa oleva pan-fibroblastikasvutekijäreseptorin (FGFR) estäjä, jolla on potentiaalista antineoplastista aktiivisuutta. Suun kautta annettuna JNJ-42756493 sitoutuu FGFR:ään ja inhiboi sitä, mikä voi johtaa FGFR:ään liittyvien signaalinvälitysreittien estämiseen ja siten kasvainsolujen lisääntymisen ja kasvainsolukuoleman estämiseen FGFR:ää yli-ilmentävissä kasvainsoluissa. Monissa kasvainsolutyypeissä säädelty FGFR on reseptorityrosiinikinaasi, joka on välttämätön kasvainsolujen lisääntymiselle, erilaistumiselle ja eloonjäämiselle. |
CPD3618 | TAS-120 | TAS-120 on fibroblastikasvutekijäreseptorin (FGFR) oraalisesti biologisesti käytettävissä oleva estäjä, jolla on potentiaalista antineoplastista aktiivisuutta. FGFR-inhibiittori TAS-120 sitoutuu selektiivisesti ja irreversiibelisti FGFR:ään ja estää sitä, mikä voi johtaa sekä FGFR-välitteisen signaalinvälitysreitin ja kasvainsolujen proliferaation estämiseen ja lisääntyneeseen solukuolemaan FGFR:ää yli-ilmentävissä kasvainsoluissa. FGFR on reseptorityrosiinikinaasi, joka on välttämätön kasvainsolujen lisääntymiselle, erilaistumiselle ja eloonjäämiselle, ja sen ilmentyminen on lisääntynyt monissa kasvainsolutyypeissä. |
CPDB1093 | deratsantinibi; ARQ-087 | Deratsantinibi, joka tunnetaan myös nimellä ARQ-087, on fibroblastikasvutekijäreseptorin (FGFR) oraalisesti biologisesti käytettävissä oleva estäjä, jolla on potentiaalista antineoplastista aktiivisuutta. |
CPDB0942 | BLU-554 | BLU-554 on fibroblastikasvutekijäreseptori 4:n (FGFR4) estäjä, joka on mahdollisesti tarkoitettu hepatosellulaarisen karsinooman ja kolangiokarsinooman hoitoon. |
CPD0999 | H3B-6527 | H3B-6527 (H3 Biomedicine) on erittäin selektiivinen FGFR4-inhibiittori, jolla on voimakas kasvainvastainen vaikutus FGF19-monistettuihin solulinjoihin ja hiiriin. |
CPD0997 | FGF401 | FGF-401 on FGFR4:n inhibiittori, joka on uutettu patentista W02015059668A1, yhdisteesimerkki 83; sen IC50 on 1,9 nM. |
CPDB0053 | AZD4547 | AZD 4547 on fibroblastikasvutekijäreseptorin (FGFR) tyrosiinikinaasin selektiivinen estäjä, jonka IC50-arvot ovat 0,2, 2,5 ja 1,8 nM FGFR1:lle, 2:lle ja 3:lle, vastaavasti. |
CPD3610 | BLU-9931 | BLU9931 on voimakas, selektiivinen ja irreversiibeli FGFR4-inhibiittori, jonka IC50 on 3 nM, noin 297-, 184- ja 50-kertainen selektiivisyys FGFR1/2/3:een verrattuna. |