AZD9496

Kemiallinen nimi:

(E)-3-(3,5-difluori-4-((1R,3R)-2-(2-fluori-2-metyylipropyyli)-3-metyyli-2,3,4,9-tetrahydro-1 H- pyrido[3,4-b]indol-1-yyli)fenyyli)akryylihappo

SMILES Koodi:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

InChi koodi:

InChI = 1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11 -15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3,(H,31,32) /b9-8+/t14-,24-/m1/s1

InChi-avain:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

Avainsana:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

Liukoisuus:Liukenee DMSO:hon

Varastointi:0 - 4 °C lyhytaikaisesti (päivistä viikkoihin) tai -20 °C pitkällä aikavälillä (kuukausia)

Kuvaus:

AZD 9496 on tehokas ja selektiivinen estrogeenireseptorin alasäädin (SERD), jonka IC50-arvo on 0,138 nM estrogeenireseptorin a (ERa) alasäätelyssä. Se on selektiivinen ERα:lle verrattuna muihin ydinhormonireseptoreihin, joiden IC50-arvot ovat 0,0008, 0,54, 9,2 ja 30 μM ERα:lle, progesteronireseptorille (PR), glukokortikoidireseptorille (GR) ja androgeenireseptorille (AR). AZD 9496 vähentää ERa-aktiivisuutta (IC50 = 0,282 nM), mitattuna kvantifioimalla alavirran PR-aktiivisuus, ja vähentää MCF-7-rintasyöpäsolujen proliferaatiota (IC50 = 0,0398 nM). Se myös estää MCF-7-ksenograftin kasvua hiirissä annoksesta riippuvaisella tavalla. AZD 9496 on suun kautta biosaatavissa ja sitä sisältäviä formulaatioita tutkitaan kliinisissä tutkimuksissa ER-positiivisen rintasyövän hoidossa.

Kohde: SERD