FXR

KISSA # Tuotteen nimi Kuvaus
CPD9470 Obetikolihappo Obetikolihappo (INT747; 6-ECDCA) on uusi kolihapon johdannainen, joka toimii voimakkaana ja selektiivisenä FXR-agonistina ja jolla on antikolerettista aktiivisuutta kolestaasin in vivo rotan mallissa. Se estää verisuonten sileiden lihassolujen tulehdusta ja migraatiota sekä edistää rasvasolujen erilaistumista ja säätelee rasvasolujen toimintaa in vivo.
CPD100579 feksaramiini Feksaramiini on farnesoidi X -reseptorin (FXR) agonisti, joka on sappihapolla aktivoitu tumareseptori, joka säätelee sappihapon synteesiä, konjugaatiota ja kuljetusta sekä lipidien aineenvaihduntaa maksassa ja suolistossa toimivien toimintojen kautta. Feksaramiinilla on 100 kertaa suurempi affiniteetti FXR:ään kuin luonnollisilla yhdisteillä, ja se kuvasi FXR:n genomiset kohteet ja sitoutumiskohdan. Kun feksaramiinia annettiin suun kautta hiirille, se tuotti selektiivisiä vaikutuksia suolistossa olevien FXR-reseptorien kautta.
CPD100577 Litokolihappo Levallorfaani, joka tunnetaan myös nimellä levallorfaanitartaatti (USAN), on morfinaaniperheen opioidimodulaattori, jota käytetään opioidikipulääkkeenä ja opioidiantagonistina/antidoottina. Se toimii μ-opioidireseptorin (MOR) antagonistina ja κ-opioidireseptorin (KOR) agonistina, minkä seurauksena se estää vahvempien aineiden, joilla on suurempi luontainen aktiivisuus, kuten morfiinin, vaikutukset ja tuottaa samalla analgesiaa. . KOR:n agonistina levallorfaani voi aiheuttaa vakavia henkisiä reaktioita riittävin annoksina, mukaan lukien hallusinaatiot, dissosiaatio ja muut psykotomimeettiset vaikutukset, dysforia, ahdistuneisuus, sekavuus, huimaus, desorientaatio, tajuttomuus, juopumisen tunne ja outoja, epätavallisia tai häiritseviä unia . (Lähde: https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan).
CPD100575 Turofexorate-isopropyl Turofeksoraatti-isopropyyli, joka tunnetaan myös nimellä WAY-362450 ja XL335, on erittäin tehokas, selektiivinen ja oraalisesti aktiivinen farnesoidi-X-reseptorin (FXR) agonisti (EC(50) = 4 nM, Eff = 149 %), joka heikentää maksatulehdusta. ja fibroosi alkoholittoman steatohepatiitin hiirimallissa
CPD100574 GW4064 GW4064是一种farnesoidi X-reseptori (FXR)激动剂,CV1细胞系中EC50为65 nM。浓度达到1 μM时,姹其
CPD1549 Tropifexor Tropifexor on uusi ja erittäin tehokas FXR:n agonisti, jonka EC50 on 0,2 nM.

Ota yhteyttä

Tiedustelu

Viimeisimmät uutiset

  • Farmaseuttisen tutkimuksen 7 parasta trendiä vuonna 2018

    Farmaseuttisen tutkimuksen 7 parasta trendiä I...

    Koska lääke- ja biotekniikkayritysten paine kilpailla haastavassa taloudellisessa ja teknologisessa ympäristössä jatkuvasti kasvaa, niiden on jatkuvasti innovoitava T&K-ohjelmiaan pysyäkseen edellä...

  • ARS-1620: Lupaava uusi estäjä KRAS-mutanttisyöpään

    ARS-1620: Lupaava uusi estäjä K...

    Cell-lehdessä julkaistun tutkimuksen mukaan tutkijat ovat kehittäneet spesifisen KRASG12C:n inhibiittorin nimeltä ARS-1602, joka indusoi kasvaimen regressiota hiirissä. "Tämä tutkimus tarjoaa in vivo todisteita siitä, että mutantti KRAS voi olla...

  • AstraZeneca saa säännöstöntä tehostusta syöpälääkkeisiin

    AstraZeneca saa lainsäädännöllistä tehostusta...

    AstraZeneca sai tiistaina kaksinkertaisen tehostuksen onkologiavalikoimaansa sen jälkeen, kun Yhdysvaltojen ja Euroopan sääntelyviranomaiset hyväksyivät sen lääkkeitä koskevat lakiehdotukset, mikä on ensimmäinen askel kohti hyväksynnän saamista näille lääkkeille. ...

WhatsApp Online Chat!