KISSA # | Tuotteen nimi | Kuvaus |
CPD9470 | Obetikolihappo | Obetikolihappo (INT747; 6-ECDCA) on uusi kolihapon johdannainen, joka toimii voimakkaana ja selektiivisenä FXR-agonistina ja jolla on antikolerettista aktiivisuutta kolestaasin in vivo rotan mallissa. Se estää verisuonten sileiden lihassolujen tulehdusta ja migraatiota sekä edistää rasvasolujen erilaistumista ja säätelee rasvasolujen toimintaa in vivo. |
CPD100579 | feksaramiini | Feksaramiini on farnesoidi X -reseptorin (FXR) agonisti, joka on sappihapolla aktivoitu tumareseptori, joka säätelee sappihapon synteesiä, konjugaatiota ja kuljetusta sekä lipidien aineenvaihduntaa maksassa ja suolistossa toimivien toimintojen kautta. Feksaramiinilla on 100 kertaa suurempi affiniteetti FXR:ään kuin luonnollisilla yhdisteillä, ja se kuvasi FXR:n genomiset kohteet ja sitoutumiskohdan. Kun feksaramiinia annettiin suun kautta hiirille, se tuotti selektiivisiä vaikutuksia suolistossa olevien FXR-reseptorien kautta. |
CPD100577 | Litokolihappo | Levallorfaani, joka tunnetaan myös nimellä levallorfaanitartaatti (USAN), on morfinaaniperheen opioidimodulaattori, jota käytetään opioidikipulääkkeenä ja opioidiantagonistina/antidoottina. Se toimii μ-opioidireseptorin (MOR) antagonistina ja κ-opioidireseptorin (KOR) agonistina, minkä seurauksena se estää vahvempien aineiden, joilla on suurempi luontainen aktiivisuus, kuten morfiinin, vaikutukset ja tuottaa samalla analgesiaa. . KOR:n agonistina levallorfaani voi aiheuttaa vakavia henkisiä reaktioita riittävin annoksina, mukaan lukien hallusinaatiot, dissosiaatio ja muut psykotomimeettiset vaikutukset, dysforia, ahdistuneisuus, sekavuus, huimaus, desorientaatio, tajuttomuus, juopumisen tunne ja outoja, epätavallisia tai häiritseviä unia . (Lähde: https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan). |
CPD100575 | Turofexorate-isopropyl | Turofeksoraatti-isopropyyli, joka tunnetaan myös nimellä WAY-362450 ja XL335, on erittäin tehokas, selektiivinen ja oraalisesti aktiivinen farnesoidi-X-reseptorin (FXR) agonisti (EC(50) = 4 nM, Eff = 149 %), joka heikentää maksatulehdusta. ja fibroosi alkoholittoman steatohepatiitin hiirimallissa |
CPD100574 | GW4064 | GW4064是一种farnesoidi X-reseptori (FXR)激动剂,CV1细胞系中EC50为65 nM。浓度达到1 μM时,姹其 |
CPD1549 | Tropifexor | Tropifexor on uusi ja erittäin tehokas FXR:n agonisti, jonka EC50 on 0,2 nM. |