| KISSA # | Tuotteen nimi | Kuvaus |
| CPD100904 | Voruciclib | Vorusiklib, joka tunnetaan myös nimellä P1446A-05, on proteiinikinaasi-inhibiittori, joka on spesifinen sykliiniriippuvaiselle kinaasi 4:lle (CDK4), jolla on mahdollista antineoplastista aktiivisuutta. CDK4-inhibiittori P1446A-05 estää spesifisesti CDK4-välitteisen G1-S-faasisiirtymän, pysäyttäen solukierron ja estämällä syöpäsolujen kasvua. Seriini/treoniinikinaasi CDK4 löytyy kompleksista D-tyypin G1-sykliinien kanssa, ja se on ensimmäinen kinaasi, joka aktivoituu mitogeenisen stimulaation seurauksena vapauttaen solut lepotilasta G1/S-kasvusykliin; CDK-sykliinikompleksien on osoitettu fosforyloivan retinoblastooman (Rb) transkriptiotekijän varhaisessa G1:ssä, syrjäyttäen histonideasetylaasin (HDAC) ja estäen transkription repression. |
| CPD100905 | Alvokidibi | Alvokidibi on synteettinen N-metyylipiperidinyylikloorifenyyliflavoniyhdiste. Sykliinistä riippuvan kinaasin estäjänä alvokidibi indusoi solusyklin pysähtymistä estämällä sykliinistä riippuvaisten kinaasien (CDK:iden) fosforylaatiota ja vähentämällä sykliini D1- ja D3-ekspressiota, mikä johtaa G1-solusyklin pysähtymiseen ja apoptoosiin. Tämä aine on myös kilpaileva adenosiinitrifosfaattiaktiivisuuden estäjä. Tarkista aktiiviset kliiniset tutkimukset tai suljetut kliiniset tutkimukset tätä ainetta käyttäen. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 on erittäin selektiivinen CDK-inhibiittori CDK7:lle, jonka IC(50) on 21 nmol/l. Muiden CDK:iden sekä 69 muun kinaasin testaus osoitti, että BS-181 inhiboi CDK2:ta vain alle 1 mikromol/l pitoisuuksilla, kun CDK2 inhiboi 35 kertaa vähemmän tehokkaasti (IC(50) 880 nmol/l) kuin CDK7. MCF-7-soluissa BS-181 esti CDK7-substraattien fosforylaatiota, edisti solusyklin pysähtymistä ja apoptoosia syöpäsolulinjojen kasvun estämiseksi ja osoitti kasvainten vastaisia vaikutuksia in vivo. |
| CPD100907 | Riviciclib | Riviciclib, joka tunnetaan myös nimellä P276-00, on flavonista ja sykliinistä riippuvaisen kinaasin (CDK) estäjä, jolla on mahdollista antineoplastista aktiivisuutta. P276-00 sitoutuu selektiivisesti seriini/treoniinikinaaseihin Cdk4/sykliini D1, Cdk1/sykliini D1, Cdk1/sykliini B ja Cdk9/sykliini T1 ja estää niitä, joilla on avainrooleja solusyklin säätelyssä ja solujen lisääntymisessä. Näiden kinaasien esto johtaa solusyklin pysähtymiseen G1/S-siirtymän aikana, mikä johtaa apoptoosin induktioon ja kasvainsolujen lisääntymisen estoon. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 on erittäin selektiivinen CDK9-estäjä (IC50 = 5 nM). (MC180295:llä on laaja syövän vastainen aktiivisuus in vitro ja se on tehokas in vivo syöpämalleissa. Lisäksi CDK9:n esto herkistää immuunitarkastuspisteen estäjälle α-PD-1 in vivo, mikä tekee siitä erinomaisen kohteen syövän epigeneettiselle terapialle. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 on tehokas ja selektiivinen CDK9-estäjä. LDC000067 esti in vitro -transkriptiota ATP:n kanssa kilpailevalla ja annoksesta riippuvaisella tavalla. LDC000067:llä käsiteltyjen solujen geeniekspression profilointi osoitti lyhytikäisten mRNA:iden selektiivisen vähenemisen, mukaan lukien tärkeät proliferaation ja apoptoosin säätelijät. De novo RNA -synteesin analyysi viittasi CDK9:n laajaan positiiviseen rooliin. Molekyyli- ja solutasolla LDC000067 toisti CDK9-estämiselle ominaisia vaikutuksia, kuten RNA-polymeraasi II:n tehostetun tauon geeneissä ja mikä tärkeintä, apoptoosin induktion syöpäsoluissa. LDC000067 estää P-TEFb-riippuvaista in vitro -transkriptiota. Indusoi apoptoosia in vitro ja in vivo yhdessä BI 894999:n kanssa. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A on voimakas ja selektiivinen CDK8-inhibiittori, joka on aktiivinen AML-soluissa ja jossa on korkea STAT1- ja STAT5-transaktivaatiodomeenien seriinifosforylaatio. EL120-34A estää STAT1 S727:n ja STAT5 S726:n fosforylaatiota syöpäsoluissa in vitro. Johdonmukaisesti STATs- ja NUP98-HOXA9-riippuvaisen transkription säätelyn on havaittu olevan hallitseva vaikutusmekanismi in vivo. |
| CPDB1540 | MSC2530818 | MSC2530818 on tehokas, selektiivinen ja oraalisesti biosaatavissa oleva CDK8-inhibiittori, jonka CDK8 IC50 = 2,6 nM; Ihmisen PK-ennuste: Cl - 0,14 L/H/kg; t1/2 ~ 2,4 h; F > 75 %. |
| CPDB1574 | CYC-065 | CYC065 on toisen sukupolven, suun kautta saatava CDK2/CDK9-kinaasien ATP:n kanssa kilpaileva estäjä, jolla on potentiaalisia antineoplastisia ja kemoprotektiivisia vaikutuksia. |
| CPDB1594 | THZ531 | THZ531 on kovalenttinen CDK12- ja CDK13-inhibiittori. Sykliinistä riippuvaisilla kinaaseilla 12 ja 13 (CDK12 ja CDK13) on kriittinen rooli geenin transkription säätelyssä. |
| CPDB1587 | THZ2 | THZ2, THZ1:n analogi, jolla on potentiaalia hoitaa kolminkertaista negatiivista rintasyöpää (TNBC), se on voimakas ja selektiivinen CDK7-estäjä, joka voittaa THZ1:n epävakauden in vivo. IC50: CDK7 = 13,9 nM; TNBC-solut = 10 nM |
