Quizartinib; AC-010220; AC-220

Kemiallinen nimi:

N-(5-tert-butyyli-isoksatsol-3-yyli)-N'-{4-[7-(2-morfolin-4-yylietoksi)imidatso[2,1-b][1,3]bentsotiatsol-2-yyli ]fenyyli}urea

SMILES Koodi:

O=C(NC1=CC=C(C2=CN3C(SC4=CC(OCCN5CCOCC5)=CC=C34)=N2)C=C1)NC6=NOC(C(C)(C)C)=C6

InChi koodi:

InChI = 1S/C29H32N6O4S/c1-29(2,3)25-17-26(33-39-25)32-27(36)30-20-6-4-19(5-7-20)22- 18-35-23-9-8-21 (16-24(23)40-28(35)31-22)38-15-12-34-10-13-37-14-11-34/h4-9,16-18H,10-15H2,1 -3H3,(H2,30,32,33,36)

InChi-avain:

CVWXJKQAOSCOAB-UHFFFAOYSA-N

Avainsana:

Quizartinib, AC-010220, AC010220, AC 010220, AC-220, AC220, AC 220, 950769-58-1

Liukoisuus:Liukenee DMSO:hon

Varastointi:0 - 4 °C lyhytaikaisesti (päivistä viikkoihin) tai -20 °C pitkällä aikavälillä (kuukausia)

Kuvaus:

Quizartinibi on FMS:ään liittyvän tyrosiinikinaasi 3:n (FLT3; Kd = 1,6 nM) estäjä ja osoittaa suurta selektiivisyyttä FLT3:lle, kun sitä testataan 227 lisäkinaasin paneelia vastaan. Se estää ihmisen leukemiasolulinjan MV4-11 proliferaatiota, jossa on homotsygoottinen FLT3-ITD-mutaatio, IC50-arvolla 0,56 nM.1 Annoksilla 1 mg/kg/vrk, kvitsartinibin on osoitettu pidentävän eloonjäämistä hiirellä FLT3-ITD akuutin myelooisen leukemian malli ja kasvaimien hävittäminen FLT3-riippuvaisesta hiirestä ksenograftimalli annoksella 10 mg/kg.

Kohde: FLT3