| KASS nr | Toote nimi | Kirjeldus |
| CPD100904 | Voruciclib | Vorutsikliib, tuntud ka kui P1446A-05, on proteiinkinaasi inhibiitor, mis on spetsiifiline tsükliinist sõltuva kinaasi 4 (CDK4) suhtes, millel on potentsiaalne kasvajavastane toime. CDK4 inhibiitor P1446A-05 inhibeerib spetsiifiliselt CDK4-vahendatud G1-S faasi üleminekut, peatades rakutsükli ja pärssides vähirakkude kasvu. Seriini/treoniini kinaas CDK4 leidub kompleksis D-tüüpi G1 tsükliinidega ja see on esimene kinaas, mis aktiveerub mitogeensel stimulatsioonil, vabastades rakud puhkefaasist G1/S kasvutsükli staadiumisse; On näidatud, et CDK-tsükliini kompleksid fosforüülivad retinoblastoomi (Rb) transkriptsioonifaktorit varases G1-s, tõrjudes välja histooni deatsetülaasi (HDAC) ja blokeerides transkriptsiooni repressioone. |
| CPD100905 | Alvocidiib | Alvocidiib on sünteetiline N-metüülpiperidinüülklorofenüülflavooni ühend. Tsükliinist sõltuva kinaasi inhibiitorina indutseerib alvocidiib rakutsükli seiskumist, takistades tsükliinist sõltuvate kinaaside (CDK) fosforüülimist ja vähendades tsükliin D1 ja D3 ekspressiooni, mille tulemuseks on G1 rakutsükli seiskumine ja apoptoos. See aine on ka adenosiintrifosfaadi aktiivsuse konkureeriv inhibiitor. Kontrollige seda ainet kasutavate aktiivsete kliiniliste või suletud kliiniliste uuringute olemasolu. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 on CDK7 jaoks väga selektiivne CDK inhibiitor, mille IC(50) on 21 nmol/l. Teiste CDK-de ja veel 69 kinaasi testimine näitas, et BS-181 inhibeeris CDK2 ainult kontsentratsioonidel, mis on madalamad kui 1 mikromol/l, kusjuures CDK2 inhibeeriti 35 korda vähem tugevalt (IC(50) 880 nmol/L) kui CDK7. MCF-7 rakkudes inhibeeris BS-181 CDK7 substraatide fosforüülimist, soodustas rakutsükli peatamist ja apoptoosi, et pärssida vähirakuliinide kasvu, ning näitas in vivo kasvajavastast toimet. |
| CPD100907 | Riviciclib | Riviciclib, tuntud ka kui P276-00, on flavoonist ja tsükliinist sõltuva kinaasi (CDK) inhibiitor, millel on potentsiaalne kasvajavastane toime. P276-00 seondub ja inhibeerib selektiivselt Cdk4/tsükliin D1, Cdk1/tsükliin B ja Cdk9/tsükliin T1, seriini/treoniini kinaase, mis mängivad võtmerolli rakutsükli ja rakkude proliferatsiooni reguleerimisel. Nende kinaaside inhibeerimine viib rakutsükli seiskumiseni G1/S ülemineku ajal, põhjustades seeläbi apoptoosi indutseerimist ja kasvajarakkude proliferatsiooni pärssimist. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 on väga selektiivne CDK9 inhibiitor (IC50 = 5 nM). (MC180295 omab laialdast vähivastast toimet in vitro ja on efektiivne in vivo vähimudelites. Lisaks muudab CDK9 inhibeerimine sensibiliseerivaks immuunkontrollpunkti inhibiitori α-PD-1 suhtes in vivo, muutes selle suurepäraseks sihtmärgiks vähi epigeneetilises ravis. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 on tugev ja selektiivne CDK9 inhibiitor. LDC000067 inhibeeris in vitro transkriptsiooni ATP-ga konkureerival ja annusest sõltuval viisil. LDC000067-ga töödeldud rakkude geeniekspressiooni profiilid näitasid lühiajaliste mRNA-de, sealhulgas oluliste proliferatsiooni ja apoptoosi regulaatorite selektiivset vähenemist. De novo RNA sünteesi analüüs viitas CDK9 laiaulatuslikule positiivsele rollile. Molekulaarsel ja rakutasandil kordas LDC000067 CDK9 inhibeerimisele iseloomulikke toimeid, nagu RNA polümeraasi II tõhustatud pausimine geenides ja mis kõige tähtsam, apoptoosi esilekutsumine vähirakkudes. LDC000067 inhibeerib P-TEFb-sõltuvat in vitro transkriptsiooni. Indutseerib apoptoosi in vitro ja in vivo kombinatsioonis BI 894999-ga. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A on tugev ja selektiivne CDK8 inhibiitor, mis on aktiivne AML rakkudes ja millel on kõrge STAT1 ja STAT5 transaktivatsioonidomeenide seriini fosforüülimise tase. EL120-34A inhibeerib STAT1 S727 ja STAT5 S726 fosforüülimist vähirakkudes in vitro. Järjekindlalt on in vivo domineeriva toimemehhanismina täheldatud STAT-idest ja NUP98-HOXA9-sõltuva transkriptsiooni reguleerimist. |
| CPDB1540 | MSC2530818 | MSC2530818 on tugev, selektiivne ja suukaudselt biosaadav CDK8 inhibiitor, mille CDK8 IC50 = 2,6 nM; Inimese PK prognoos: Cl ~ 0,14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2,4h; F > 75%. |
| CPDB1574 | CYC-065 | CYC065 on teise põlvkonna suukaudselt kättesaadav CDK2/CDK9 kinaaside ATP-ga konkureeriv inhibiitor, millel on potentsiaalne kasvajavastane ja kemoprotektiivne toime. |
| CPDB1594 | THZ531 | THZ531 on kovalentne CDK12 ja CDK13 kovalentne inhibiitor. Tsükliinist sõltuvad kinaasid 12 ja 13 (CDK12 ja CDK13) mängivad geeni transkriptsiooni reguleerimisel olulist rolli. |
| CPDB1587 | THZ2 | THZ2, THZ1 analoog, mis võib ravida kolmiknegatiivset rinnavähki (TNBC), on tugev ja selektiivne CDK7 inhibiitor, mis ületab THZ1 ebastabiilsuse in vivo. IC50: CDK7 = 13,9 nM; TNBC rakud = 10 nM |
