CPDB0099 | Quizartiniib; AC-010220; AC-220 | Quizartiniib on FMS-iga seotud türosiinkinaasi 3 (FLT3; Kd = 1,6 nM) inhibiitor ja näitab kõrget selektiivsust FLT3 suhtes, kui seda testitakse 227 täiendava kinaasiga. See inhibeerib inimese leukeemia rakuliini MV4-11 proliferatsiooni, mis sisaldab homosügootset FLT3-ITD mutatsiooni, IC50 väärtusega 0,56 nM.1 On näidatud, et 1 mg/kg/päevas manustamisel pikendab kvizartiniib hiire elulemust. FLT3-ITD ägeda müeloidse leukeemia mudel ja kasvajate likvideerimine FLT3-sõltuval hiirel ksenotransplantaadi mudel annuses 10 mg/kg. |