| KASS nr | Toote nimi | Kirjeldus |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 on sünteetiline PPARδ-spetsiifiline agonist, millel on kõrge afiinsus PPARδ suhtes (Ki = 1,1 nM) ja selektiivsus PPARα ja PPARγ suhtes > 1000 korda. |
| CPD100566 | GFT505 | Elafibranor, tuntud ka kui GFT-505, on kahekordne PPARα/δ agonist. Elafibranorist uuritakse praegu kardiometaboolsete haiguste, sealhulgas diabeedi, insuliiniresistentsuse, düslipideemia ja mittealkohoolse rasvmaksahaiguse (NAFLD) raviks. |
| CPD100565 | Bavachinina | Bavachinina on uudne looduslik pan-PPAR agonist traditsioonilise Hiina glükoosisisaldust alandava ürdi malaytea scurfpea viljast. See näitab tugevamat aktiivsust PPAR-γ kui PPAR-α ja PPAR-β/δ puhul (EC50?=?0,74 μmol/l, 4,00 μmol/l ja 8,07 μmol/l vastavalt 293T rakkudes). |
| CPD100564 | Troglitasoon | Troglitasoon, tuntud ka kui CI991, on tugev PPAR agonist. Troglitasoon on diabeedi- ja põletikuvastane ravim ning tiasolidiindioonide ravimiklassi liige. Seda määrati Jaapanis II tüüpi suhkurtõvega patsientidele. Troglitasoon, nagu ka teised tiasolidiindioonid (pioglitasoon ja rosiglitasoon), toimib peroksisoomi proliferaatoriga aktiveeritud retseptorite (PPAR) aktiveerimise teel. Troglitasoon on nii PPARα kui ka – tugevamalt – PPARγ ligand |
| CPD100563 | Glabridiin | Glabridiin, üks lagritsaekstrakti aktiivsetest fütokemikaalidest, seondub ja aktiveerib PPARγ ligandi siduva domeeni, samuti täispika retseptori. See on ka GABAA retseptori positiivne modulaator, mis soodustab rasvhapete oksüdatsiooni ning parandab õppimist ja mälu. |
| CPD100561 | Pseudoginsenosiid-F11 | Pseudoginsenosiid F11, looduslik toode, mida leidub Ameerika ženšennis, kuid mitte Aasia ženšennis, on uudne osaline PPARγ agonist. |
| CPD100560 | Bezafibraat | Bezafibraat on lipideemiavastase toimega peroksisoomi proliferaator-aktiveeritud retseptori alfa (PPARalpha) agonist. Bezafibraat on fibraadi ravim, mida kasutatakse hüperlipideemia raviks. Bezafibraat vähendab triglütseriidide taset, suurendab kõrge tihedusega lipoproteiinide kolesterooli taset ning vähendab üld- ja madala tihedusega lipoproteiinide kolesterooli taset. Tavaliselt turustatakse seda nime all Bezalip |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742, tuntud ka kui GW610742 ja GW0742X, on PPARδ/β agonist. GW0742 kutsub esile kortikaalsete postmitootiliste neuronite varase neuronaalse küpsemise. GW0742 hoiab ära hüpertensiooni, veresoonte põletikulise ja oksüdatiivse seisundi ning endoteeli düsfunktsiooni dieedist põhjustatud rasvumise korral. GW0742-l on otsene kaitsev toime parema südame hüpertroofia vastu. GW0742 võib suurendada lipiidide metabolismi südames nii in vivo kui ka in vitro. |
| CPD100558 | Pioglitasoon | Pioglitasoonvesinikkloriid on tiasolidiindiooni ühend, millel on kirjeldatud põletikuvastast ja antiarteriosklerootilist toimet. On näidatud, et pioglitasoon hoiab ära L-NAME-indutseeritud koronaarpõletiku ja arterioskleroosi ning pärsib aspiriinist põhjustatud mao limaskesta kahjustuse tagajärjel toodetud TNF-α mRNA suurenemist. Pioglitasoonvesinikkloriid on PPAR γ aktivaator |
| CPD100557 | Rosiglitasoon | Rosiglitasoon on diabeedivastane ravim tiasolidiindioonide rühmas. See toimib insuliini sensibilisaatorina, seondudes rasvarakkudes PPAR retseptoritega ja muutes rakud insuliinile reageerivamaks. Rosiglitasoon kuulub tiasolidiindioonide rühma. Tiasolidiindioonid toimivad insuliini sensibilisaatoritena. Nad vähendavad glükoosi, rasvhapete ja insuliini kontsentratsiooni veres. Need toimivad seondudes peroksisoomi proliferaator-aktiveeritud retseptoritega (PPAR). PPAR-id on transkriptsioonifaktorid, mis asuvad tuumas ja aktiveeruvad ligandide, näiteks tiasolidiindioonide poolt. Tiasolidiindioonid sisenevad rakku, seonduvad tuumaretseptoritega ja muudavad geenide ekspressiooni. |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 on selektiivne PPARδ antagonist. GSK0660 reguleeris erinevalt 273 transkripti TNFa-ga töödeldud rakkudes võrreldes ainult TNFa-ga. Raja analüüs näitas tsütokiini-tsütokiini retseptori signaaliülekande rikastamist. Eelkõige blokeerib GSK0660 leukotsüütide värbamises osaleva kemokiini CCL8 TNFa-indutseeritud ülesreguleerimist. GSK0660 blokeerib TNFa mõju leukotsüütide värbamises osalevate tsütokiinide, sealhulgas CCL8, CCL17 ja CXCL10, ekspressioonidele ning võib seetõttu blokeerida TNFa-indutseeritud võrkkesta leukostaasi. |
| CPD100555 | Oroksiin-A | Oroksiin A, aktiivne komponent, mis on eraldatud ürdist Oroxylum indicum (L.) Kurz, aktiveerib PPARγ ja inhibeerib α-glükosidaasi, avaldades antioksüdantset toimet. |
| CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102 on tugev TNKS1 / 2 inhibiitor, millel on 100-kordne selektiivsus teiste PARP perekonna ensüümide suhtes ja mis näitab 5 nM Wnt raja inhibeerimist DLD-1 rakkudes. AZ6102 saab hästi formuleerida kliiniliselt olulises intravenoosses lahuses 20 mg/ml, on näidanud head farmakokineetikat prekliinilistes liikides ja sellel on madal Caco2 väljavool, et vältida võimalikke kasvajaresistentsuse mehhanisme. Kanooniline Wnt rada mängib olulist rolli embrüonaalses arengus, täiskasvanud kudede homöostaasis ja vähis. Mitmete Wnt raja komponentide, nagu Axin, APC ja y-kateniini idutee mutatsioonid võivad viia onkogeneesini. On teada, et tanküraaside (TNKS1 ja TNKS2) polü(ADP-riboosi) polümeraasi (PARP) katalüütilise domeeni inhibeerimine pärsib Wnt rada Axini suurenenud stabiliseerimise kaudu. |
| CPD100545 | KRP297 | KRP297, tuntud ka kui MK-0767 ja MK-767, on PPAR agonist, mis on potentsiaalselt 2. tüüpi diabeedi ja düslipideemia raviks. Ob/ob hiirtele manustamisel vähendas KRP-297 (0,3 kuni 10 mg/kg) plasma glükoosi- ja insuliinitaset ning parandas annusest sõltuval viisil insuliini poolt stimuleeritud 2DG omastamist tallalihastes. KRP-297 ravi on kasulik diabeetiliste sündroomide tekke ennetamiseks lisaks skeletilihaste glükoosi transpordi kahjustuse leevendamisele. |
| CPD100543 | Inolitasoon | Inolitasoon, tuntud ka kui efatutasoon, CS-7017 ja RS5444, on suukaudselt biosaadav PAPR-gamma inhibiitor, millel on potentsiaalne kasvajavastane toime. Inolitasoon seondub peroksisoomi proliferatsiooniga aktiveeritud gamma-retseptoriga (PPAR-gamma) ja aktiveerib selle, mis võib põhjustada kasvajarakkude diferentseerumist ja apoptoosi, samuti kasvajarakkude proliferatsiooni vähenemist. PPAR-gamma on tuumahormooni retseptor ja ligandiga aktiveeritud transkriptsioonifaktor, mis kontrollib geeniekspressiooni, mis osaleb sellistes rakuprotsessides nagu diferentseerumine, apoptoos, rakutsükli kontroll, kantserogenees ja põletik. Kontrollige seda ainet kasutavate aktiivsete kliiniliste või suletud kliiniliste uuringute olemasolu. (NCI tesaurus) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 on PPAR α antagonist (IC50 = 0,24 μM). GW6471 suurendab PPAR α ligandi siduva domeeni seondumisafiinsust kaasrepressorvalkude SMRT ja NCoR suhtes. |
| CPDD1537 | Lanifibranor | Lanifibranor, tuntud ka kui IVA-337, on peroksisoomi proliferaator-aktiveeritud retseptorite (PPAR) agonist. |
