| KASS nr | Toote nimi | Kirjeldus |
| CPD9470 | Obetikoolhape | Obetikoolhape (INT747; 6-ECDCA) on koolhappe uudne derivaat, mis toimib tugeva ja selektiivse FXR agonistina, millel on kolestaasi in vivo rotimudelis antikolereetiline toime. See pärsib veresoonte silelihasrakkude põletikku ja migratsiooni, samuti soodustab adipotsüütide diferentseerumist ja reguleerib rasvrakkude funktsiooni in vivo. |
| CPD100579 | feksaramiin | Feksaramiin on farnesoid X retseptori (FXR) agonist, mis on sapphappega aktiveeritud tuumaretseptor, mis kontrollib sapphappe sünteesi, konjugatsiooni ja transporti, samuti lipiidide metabolismi maksas ja soolestikus toimides. Fexaramiinil on 100 korda suurem afiinsus FXR-i suhtes kui looduslikel ühenditel ja see kirjeldas FXR-i genoomseid sihtmärke ja seondumiskohta. Suukaudselt hiirtele manustamisel avaldas feksaramiin soolestikus olevate FXR-retseptorite kaudu selektiivseid toimeid. |
| CPD100577 | Litokoolhape | Levallorfaan, tuntud ka kui levallorfaantartaat (USAN), on morfinaanide perekonna opioidimodulaator, mida kasutatakse opioidanalgeetikumina ja opioidantagonisti/antidoodina. See toimib μ-opioidi retseptori (MOR) antagonistina ja κ-opioidi retseptori (KOR) agonistina ning selle tulemusena blokeerib tugevamate, suurema sisemise aktiivsusega ainete, nagu morfiini, mõju, tekitades samal ajal analgeesiat. . KOR-i agonistina võib levallorfaan piisavate annuste korral põhjustada tõsiseid vaimseid reaktsioone, sealhulgas hallutsinatsioone, dissotsiatsiooni ja muid psühhotomimeetilisi toimeid, düsfooriat, ärevust, segasust, pearinglust, desorientatsiooni, derealiseerumist, joobeseisundit ja veidraid, ebatavalisi või häirivaid unenägusid. . (Allikas: https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan). |
| CPD100575 | Turofeksoraat-isopropüül | Turofeksoraadi isopropüül, tuntud ka kui WAY-362450 ja XL335, on väga tugev, selektiivne ja suukaudselt aktiivne farnesoidi X retseptori (FXR) agonist (EC(50) = 4 nM, Eff = 149%), mis nõrgendab maksapõletikku. ja fibroos mittealkohoolse steatohepatiidi hiiremudelis |
| CPD100574 | GW4064 | GW4064 是一种farnesoid X retseptor (FXR) on CV1 细胞系中EC50为65 nM. 浓度达到1 μM时，对其他核受体没有活性. |
| CPD1549 | Tropifeksor | Tropifexor on uudne ja väga tugev FXR agonist, mille EC50 on 0,2 nM. |
