BS-181
Toote üksikasjad
Tootesildid
| Paki suurus | Kättesaadavus | Hind (USD) |
Keemiline nimetus:
N5-(6-aminoheksüül)-N7-bensüül-3-isopropüülpürasolo[1,5-a]pürimidiin-5,7-diamiinvesinikkloriid
SMILES kood:
CC(C1=C2N=C(NCCCCCCN)C=C(NCC3=CC=CC=C3)N2N=C1)C.[H]Cl
InChi kood:
InChI=1S/C22H32N6.ClH/c1-17(2)19-16-26-28-21(25-15-18-10-6-5-7-11-18)14-20(27-22() 19)28)24-13-9-4-3-8-12-23;/h5-7,10-11,14,16-17,25H,3-4,8-9,12-13,15 ,23H2,1-2H3,(H,24,27);1H
InChi võti:
NVIJWMOQODWNFN-UHFFFAOYSA-N
Märksõna:
Lahustuvus:
Hoiustamine:
Kirjeldus:
BS-181 on CDK7 jaoks väga selektiivne CDK inhibiitor, mille IC(50) on 21 nmol/l. Teiste CDK-de ja veel 69 kinaasi testimine näitas, et BS-181 inhibeeris CDK2 ainult kontsentratsioonidel, mis on madalamad kui 1 mikromol/l, kusjuures CDK2 inhibeeriti 35 korda vähem tugevalt (IC(50) 880 nmol/L) kui CDK7. MCF-7 rakkudes inhibeeris BS-181 CDK7 substraatide fosforüülimist, soodustas rakutsükli peatamist ja apoptoosi, et pärssida vähirakuliinide kasvu, ning näitas in vivo kasvajavastast toimet.
Sihtmärk: CDK7
