| KASS nr | Toote nimi | Kirjeldus |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan, tuntud ka kui IDN 6556 ja PF 03491390, on oma klassi esimene kaspaasi inhibiitor maksahaiguste ravis läbi viidud kliinilistes uuringutes. Emricasan (IDN-6556) vähendab maksakahjustusi ja fibroosi mittealkohoolse steatohepatiidi hiiremudelis. IDN6556 hõlbustab marginaalse massi saarekeste siirdamist sea saarekeste autotransplantatsiooni mudelis. Suukaudne IDN-6556 võib kroonilise C-hepatiidiga patsientidel alandada aminotransferaaside aktiivsust. Suukaudselt manustatud PF-03491390 säilib maksas pikka aega madala süsteemse ekspositsiooniga, avaldades hiiremudelil hepatoprotektiivset toimet alfa-fas-indutseeritud maksakahjustuse vastu. . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, tuntud ka kui kinoliin-Val-Asp-difluorofenoksümetüülketoon, on laia toimespektriga kaspaasi inhibiitor, millel on tugevad antiapoptootilised omadused. Q-VD-OPh hoiab ära vastsündinu insuldi P7 rotil: soo roll. Q-VD-OPh-l on leukeemiavastane toime ja see võib suhelda D-vitamiini analoogidega, et suurendada HPK1 signaaliülekannet AML-rakkudes. Q-VD-OPh vähendab traumast põhjustatud apoptoosi ja parandab tagajäsemete funktsiooni taastumist rottidel pärast seljaaju vigastust |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk on rakke läbilaskev, pöördumatu kaspaas-3 inhibiitor. Kaspaas-3 on tsüsteinüülaspartaadispetsiifiline proteaas, mis mängib apoptoosis keskset rolli. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, tuntud ka kui Z-IETD-FMK, on tugev, rakke läbilaskev, pöördumatu kaspaas-8 ja granüüm B inhibiitor. Kaspaas-8 inhibiitor II kontrollib kaspaas-8 bioloogilist aktiivsust. MDK4982 inhibeerib tõhusalt gripiviiruse poolt indutseeritud apoptoosi HeLa rakkudes. MDK4982 inhibeerib ka gransüümi B. MDK4982-l on CAS#210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK on rakke läbilaskev, pöördumatu pan-kaspaasi inhibiitor. Z-VAD-FMK inhibeerib kaspaaside töötlemist ja apoptoosi esilekutsumist kasvajarakkudes in vitro (IC50 = 0,0015-5,8 mM). |
| CPD100611 | Belnacasan | Belnakasan, tuntud ka kui VX-765, on loodud inhibeerima kaspaasi, mis on ensüüm, mis kontrollib kahe tsütokiini, IL-1b ja IL-18, teket. Prekliinilistes mudelites on näidatud, et VX-765 pärsib ägedaid krampe. Lisaks on VX-765 näidanud aktiivsust kroonilise epilepsia prekliinilistes mudelites. VX-765 manustati enam kui 100 patsiendile teiste haigustega seotud I ja IIa faasi kliinilistes uuringutes, sealhulgas 28-päevases IIa faasi kliinilises uuringus psoriaasiga patsientidel. Ta on lõpetanud VX-765 IIa faasi kliinilise uuringu ravifaasi, milles osales ligikaudu 75 raviresistentse epilepsiaga patsienti. Topeltpime, randomiseeritud, platseebokontrolliga kliiniline uuring kavandati VX-765 ohutuse, talutavuse ja kliinilise aktiivsuse hindamiseks. |
| CPD100610 | Maravirok | Maravirok on viirusevastane, tugev, mittekonkureeriv CKR-5 retseptori antagonist, mis pärsib HIV viiruse kattevalgu gp120 seondumist. Maravirok inhibeerib MIP-1β-stimuleeritud γ-S-GTP seondumist HEK-293 rakumembraanidega, mis näitab selle võimet inhibeerida kemokiinist sõltuvat GDP-GTP vahetuse stimulatsiooni CKR-5/G valgukompleksis. Maravirok pärsib ka kemokiinist põhjustatud rakusisest kaltsiumi ümberjaotumist. |
| CPD100609 | Resatorvid | Resatorvid, tuntud ka kui TAK-242, on TLR4 signaaliülekande rakku läbilaskev inhibiitor, mis blokeerib LPS-i poolt indutseeritud NO, TNF-α, IL-6 ja IL-1β tootmist makrofaagides IC50 väärtustega 1–11 nM. Resatorvid seondub selektiivselt TLR4-ga ja häirib interaktsioone TLR4 ja selle adaptermolekulide vahel. Resatorvid pakub neuroprotektsiooni eksperimentaalse traumaatilise ajukahjustuse korral: mõju inimese ajukahjustuse ravile |
| CPD100608 | ASK1-inhibiitor-10 | ASK1 inhibiitor 10 on suukaudselt biosaadav apoptoosi signaali reguleeriva kinaasi 1 (ASK1) inhibiitor. See on selektiivne ASK1 suhtes, võrreldes ASK2, aga ka MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ ja B-RAF-iga. See inhibeerib kontsentratsioonist sõltuval viisil streptozototsiini poolt indutseeritud JNK ja p38 fosforüülimise suurenemist INS-1 pankrease β-rakkudes. |
| CPD100607 | K811 | K811 on ASK1-spetsiifiline inhibiitor, mis pikendab elulemust amüotroofse lateraalskleroosi hiiremudelis. K811 takistas tõhusalt rakkude proliferatsiooni kõrge ASK1 ekspressiooniga rakuliinides ja HER2 üleekspresseerivates GC rakkudes. Ravi K811-ga vähendas ksenotransplantaadi kasvajate suurust, vähendades proliferatsioonimarkereid. |
| CPD100606 | K812 | K812 on ASK1-spetsiifiline inhibiitor, mis leiti pikendama elulemust amüotroofse lateraalskleroosi hiiremudelis. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A on tugev ja selektiivne ASK1 inhibiitor (IC50 = 93 nM). See blokeerib LPS-i poolt indutseeritud ASK1 ja p38 fosforüülimise kultiveeritud hiire astrotsüütides ja pärsib neuropõletikku hiire EAE mudelis. MSC 2032964A on suukaudselt biosaadav ja aju tungiv. |
| CPD100604 | Selonsertib | Selonsertiib, tuntud ka kui GS-4997, on suukaudselt biosaadav apoptoosi signaali reguleeriva kinaasi 1 (ASK1) inhibiitor, millel on potentsiaalne põletikuvastane, kasvajavastane ja antifibrootiline toime. GS-4997 sihib ja seondub ASK1 katalüütilise kinaasi domeeniga ATP-ga konkureerival viisil, takistades sellega selle fosforüülimist ja aktiveerimist. GS-4997 takistab põletikuliste tsütokiinide tootmist, reguleerib alla fibroosiga seotud geenide ekspressiooni, pärsib liigset apoptoosi ja pärsib rakkude proliferatsiooni. |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, tuntud ka kui H-PGDS inhibiitor I, on prostaglandiin D süntaasi (vereloome tüüpi) inhibiitor. MDK36122-l pole koodnime ja sellel on CAS#1033836-12-2. Viimast 5-kohalist numbrit kasutati nimena, et hõlbustada suhtlust. MDK36122 blokeerib selektiivselt HPGDS-i (IC50s = 0,7 ja 32 nM vastavalt ensüümi- ja rakuanalüüsides), omades vähese aktiivsusega seotud inimese ensüüme L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 ja 5-LOX. |
| CPD100602 | Tepoksaliin | Tepoksaliin, tuntud ka kui ORF-20485; RWJ-20485; on 5-lipoksügenaasi inhibiitor, mis on potentsiaalselt astma, osteoartriidi (OA) raviks. Tepoksaliinil on in vivo inhibeeriv toime COX-1, COX-2 ja 5-LOX vastu koertel praeguse heakskiidetud soovitatava annuse juures. Tepoksaliin inhibeerib põletikku ja mikrovaskulaarset düsfunktsiooni, mis on põhjustatud kõhupiirkonna kiiritusest. Tepoksaliin suurendab antioksüdandi, pürrolidiinditiokarbamaadi aktiivsust kasvaja nekroosifaktori alfa-indutseeritud apoptoosi nõrgendamisel WEHI 164 rakkudes. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, tuntud ka kui CP-66248, on COX/5-LOX inhibiitor ja tsütokiini moduleeriva põletikuvastase ravimi kandidaat, mida Pfizer arendas välja kui paljutõotavat potentsiaalset reumatoidartriidi ravivahendit, kuid Pfizer peatas arendustegevuse pärast müügiloa tagasilükkamist. FDA poolt 1996. aastal maksa- ja neerutoksilisuse tõttu, mis oli tingitud ravimi metaboliitidest, mis sisaldasid tiofeeniosa, mis põhjustas oksüdatiivne kahjustus. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 on uudne, tugev ja selektiivne mitte-redoks-5-lipoksügenaasi inhibiitor, mis on efektiivne põletiku ja valu korral. PF-4191834 on ensüümi- ja rakupõhistes analüüsides, aga ka ägeda põletiku rotimudelis hästi tõhus. Ensüümanalüüsi tulemused näitavad, et PF-4191834 on tugev 5-LOX inhibiitor, mille IC(50) = 229 ± 20 nM. Lisaks näitas see 5-LOX-i suhtes ligikaudu 300-kordset selektiivsust võrreldes 12-LOX-i ja 15-LOX-iga ning ei näidanud aktiivsust tsüklooksügenaasi ensüümide suhtes. Lisaks inhibeerib PF-4191834 5-LOX-i inimese vererakkudes IC(80) = 370 ± 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, tuntud ka kui L 663536, on leukotrieeni antagonist. See võib seda teha, blokeerides 5-lipoksügenaasi aktiveeriva valgu (FLAP), inhibeerides seega 5-lipoksügenaasi (5-LOX) ja võib aidata ravida ateroskleroosi. MK-886 inhibeerib tsüklooksügenaas-1 aktiivsust ja pärsib trombotsüütide agregatsiooni. MK-886 kutsub esile muutused rakutsüklis ja suurendab apoptoosi pärast fotodünaamilist ravi hüperitsiiniga. MK-886 suurendab kasvaja nekroosifaktori alfa-indutseeritud diferentseerumist ja apoptoosi. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 on 5-LO reaktsiooni tugev inhibiitor nii in vitro kui ka paljudes in vivo mudelites. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, tuntud ka kui LPD-977 ja MLN-977, on tugev 5-lipoksügenaasi inhibiitor, mis sekkub leukotrieenide tootmisse ja mida praegu arendatakse kroonilise astma raviks. CMI-977 inhibeerib 5-lipoksügenaasi (5-LO) rakupõletiku rada, et blokeerida leukotrieenide teket, mis mängivad võtmerolli bronhiaalastma vallandamisel. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 on suukaudselt aktiivne 5-lipoksügenaasi (5-LO) inhibiitor. CJ-13610 inhibeerib leukotrieen B4 biosünteesi ja reguleerib IL-6 mRNA ekspressiooni makrofaagides. See on efektiivne valu prekliinilistes mudelites. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 on 5-LO aktiveeriva valgu (FLAP) inhibiitor. |
| CPD100594 | TT15 | TT15 on GLP-1R agonist. |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 on kesknärvisüsteemi tungiv glükagoonitaolise peptiidi 1 retseptori (GLP-1R) positiivne allosteeriline modulaator (PAM) |
