KASS nr | Toote nimi | Kirjeldus |
CPD100464 | Erdafitiniib | Erdafitiniib, tuntud ka kui JNJ-42756493, on tugev ja selektiivne suukaudselt biosaadav pan-fibroblasti kasvufaktori retseptori (FGFR) inhibiitor, millel on potentsiaalne kasvajavastane toime. Suukaudsel manustamisel seondub JNJ-42756493 FGFR-iga ja inhibeerib seda, mis võib põhjustada FGFR-iga seotud signaaliülekanderadade pärssimist ja seega kasvajarakkude proliferatsiooni ja kasvajarakkude surma pärssimist FGFR-i üleekspresseerivates kasvajarakkudes. Paljudes kasvajarakutüüpides ülesreguleeritud FGFR on retseptori türosiinkinaas, mis on oluline kasvajarakkude proliferatsiooniks, diferentseerumiseks ja ellujäämiseks. |
CPD3618 | TAS-120 | TAS-120 on suukaudselt biosaadav fibroblasti kasvufaktori retseptori (FGFR) inhibiitor, millel on potentsiaalne antineoplastiline toime. FGFR-i inhibiitor TAS-120 seondub selektiivselt ja pöördumatult FGFR-iga ja inhibeerib seda, mis võib põhjustada nii FGFR-i vahendatud signaaliülekanderaja kui ka kasvajarakkude proliferatsiooni pärssimist ning rakusurma suurenemist FGFR-i üleekspresseerivates kasvajarakkudes. FGFR on retseptori türosiinkinaas, mis on oluline kasvajarakkude proliferatsiooniks, diferentseerumiseks ja ellujäämiseks ning selle ekspressioon on paljudes kasvajarakutüüpides ülesreguleeritud. |
CPDB1093 | derasantiniib; ARQ-087 | Derasantiniib, tuntud ka kui ARQ-087, on suukaudselt biosaadav fibroblasti kasvufaktori retseptori (FGFR) inhibiitor, millel on potentsiaalne antineoplastiline toime. |
CPDB0942 | BLU-554 | BLU-554 on fibroblasti kasvufaktori retseptori 4 (FGFR4) inhibiitor, mis on potentsiaalselt mõeldud hepatotsellulaarse kartsinoomi ja kolangiokartsinoomi raviks. |
CPD0999 | H3B-6527 | H3B-6527 (H3 Biomedicine) on väga selektiivne FGFR4 inhibiitor, millel on tugev kasvajavastane toime FGF19 amplifitseeritud rakuliinides ja hiirtes. |
CPD0997 | FGF401 | FGF-401 on FGFR4 inhibiitor, mis on ekstraheeritud patendist WO2015059668A1, ühendi näide 83; selle IC50 on 1,9 nM. |
CPDB0053 | AZD4547 | AZD 4547 on fibroblasti kasvufaktori retseptori (FGFR) türosiinkinaasi selektiivne inhibiitor, mille IC50 väärtused on vastavalt 0,2, 2,5 ja 1,8 nM FGFR1, 2 ja 3 puhul. |
CPD3610 | BLU-9931 | BLU9931 on tugev, selektiivne ja pöördumatu FGFR4 inhibiitor, mille IC50 on 3 nM, vastavalt ligikaudu 297-, 184- ja 50-kordne selektiivsus võrreldes FGFR1/2/3-ga. |