Voruciclib

Keemiline nimetus:

2-(2-kloro-4-(trifluorometüül)fenüül)-5,7-dihüdroksü-8-((2R,3S)-2-(hüdroksümetüül)-1-metüülpürrolidiin-3-üül)-4H-1-bensopüraan -4-üks

SMILES kood:

O=C1C=C(C2=CC=C(C(F)(F)F)C=C2Cl)OC3=C([C@H]4[C@H](CO)N(C)CC4)C (O)=CC(O)=C13

InChi kood:

InChI = 1S/C22H19ClF3NO5/c1-27-5-4-12(14(27)9-28)19-15(29)7-16(30)20-17(31)8-18(32-21) 1 9)20)11-3-2-10(6-13(11)23)22(24,25)26/h2-3,6-8,12,14,28-30H,4-5,9H2, 1H3/t12-,14+/m1/s1

InChi võti:

MRPGRAKIAJJGMM-OCCSQVGLSA-N

Märksõna:

P1446A05, P1446A-05, P1446A 05, Vorutsiklib

Lahustuvus: 

Hoiustamine: 

Kirjeldus:

Vorutsikliib, tuntud ka kui P1446A-05, on proteiinkinaasi inhibiitor, mis on spetsiifiline tsükliinist sõltuva kinaasi 4 (CDK4) suhtes, millel on potentsiaalne kasvajavastane toime. CDK4 inhibiitor P1446A-05 inhibeerib spetsiifiliselt CDK4-vahendatud G1-S faasi üleminekut, peatades rakutsükli ja pärssides vähirakkude kasvu. Seriini/treoniini kinaas CDK4 leidub kompleksis D-tüüpi G1 tsükliinidega ja see on esimene kinaas, mis aktiveerub mitogeensel stimulatsioonil, vabastades rakud puhkefaasist G1/S kasvutsükli staadiumisse; On näidatud, et CDK-tsükliini kompleksid fosforüülivad retinoblastoomi (Rb) transkriptsioonifaktorit varases G1-s, tõrjudes välja histooni deatsetülaasi (HDAC) ja blokeerides transkriptsiooni repressioone.

Sihtmärk: CDK4