MEK

KASS nr	Toote nimi	Kirjeldus
CPDB0157	BI-847325	BI-847325 on selektiivne kahekordne MEK/Aurora kinaasi inhibiitor, mille IC50 väärtused on vastavalt 3, 25, 15, 25 ja 4 nM X. laevis Aurora B, inimese Aurora A ja Aurora C ning inimese MEK1 ja MEK2 puhul. See võib pärssida nii ravimata kui ka ravimresistentsete melanoomi rakuliinide kasvu ja ellujäämist, vähendades MEK ja Mcl-1 ekspressiooni, suurendades samal ajal pro-apoptootilise valgu Bim ekspressiooni. 70 mg/kg korral indutseerib BI-847325 apoptoosi in vivo ravimata ja ravimresistentses ksenografeeritud melanoomis.