| KASS nr | Toote nimi | Kirjeldus |
| CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157 on tugev ja selektiivne inhibiitor nii atsetüül-CoA karboksülaasi isovormile ACC1, mis paikneb peamiselt maksas ja rasvkoes, kui ka skeleti- ja südamelihases domineerivale isovormile ACC2, mille IC50 väärtused on vastavalt 27 nM ja 33 nM. ACC inhibiitorid inhibeerivad de novo lipogeneesi ja suurendavad pika ahelaga rasvhapete β-oksüdatsiooni, mis on potentsiaaliga II tüüpi diabeedi, maksa steatoosi ja vähi raviks. |
| CPD100572 | ND-646 | ND-646 on ACC ensüümide ACC1 ja ACC2 allosteeriline inhibiitor, mis takistab ACC subühiku dimeriseerumist, et pärssida rasvhapete sünteesi in vitro ja in vivo. Ksenotransplantaadi ja NSCLC geneetiliselt muundatud hiiremudelite krooniline ravi ND-646 inhibeeris kasvaja kasvu. Manustatuna üksiku ainena või kombinatsioonis standardravimi karboplatiiniga pärssis ND-646 märkimisväärselt kopsukasvaja kasvu Kras;Trp53-/- (tuntud ka kui KRAS p53) ja Kras;Stk11-/- ( tuntud ka kui KRAS Lkb1) NSCLC hiiremudelid. ND-646 efektiivsus oli suurem, kui seda kombineeriti karboplatiiniga, mis on inimese NSCLC raviks kasutatavate kemoterapeutiliste režiimide tavaline komponent. |
| CPD100571 | CP-640186 | CP-640186 on tugev imetajate ACC-de inhibiitor ja võib vähendada kehamassi ja parandada katseloomade insuliinitundlikkust. Hiljuti on näidatud, et CP-640186 on tugev imetajate ACC-de isovormide inhibiitor, mille IC50 väärtused on umbes 55 nM. See on praegu ainus teatatud imetajate ACC-de tugev inhibiitor. Rakukultuurides ja loommudelites võib CP-640186 vähendada kudede malonüül-CoA taset, inhibeerida rasvhapete biosünteesi ja stimuleerida rasvhapete oksüdatsiooni. Kõige tähtsam on see, et CP-640186 võib vähendada keha rasva massi ja kehakaalu ning parandada insuliinitundlikkust, kinnitades ACC-d rasvumisvastaste ja diabeedivastaste ravimite sihtmärkidena. |
| CPD1592 | ND-630 | ND-630 on atsetüül-CoA karboksülaasi (ACC) inhibiitor; inhibeerib inimese ACC1 ja ACC2 IC50 väärtustega vastavalt 2,1 ja 6,1 nM. |
