LDC000067

Keemiline nimetus:

3-[[6-(2-metoksüfenüül)-4-pürimidinüül]amino]benseenmetaansulfoonamiid

SMILES kood:

O=S(CC1=CC=CC(NC2=NC=NC(C3=CC=CC=C3OC)=C2)=C1)(N)=O

InChi kood:

InChI=1S/C18H18N4O3S/c1-25-17-8-3-2-7-15(17)16-10-18(21-12-20-16)22-14-6-4-5-13( 9-14)11-26(19,23)24/h2-10,12H,11H2,1H3,(H2,19,23,24)(H,20,21,22)

InChi võti:

GGQCIOOSELPMBB-UHFFFAOYSA-N

Märksõna:

LDC000067; LDC-000067; LDC 000067

Lahustuvus: 

Hoiustamine: 

Kirjeldus:

LDC000067 on tugev ja selektiivne CDK9 inhibiitor. LDC000067 inhibeeris in vitro transkriptsiooni ATP-ga konkureerival ja annusest sõltuval viisil. LDC000067-ga töödeldud rakkude geeniekspressiooni profiilid näitasid lühiajaliste mRNA-de, sealhulgas oluliste proliferatsiooni ja apoptoosi regulaatorite selektiivset vähenemist. De novo RNA sünteesi analüüs viitas CDK9 laiaulatuslikule positiivsele rollile. Molekulaarsel ja rakutasandil kordas LDC000067 CDK9 inhibeerimisele iseloomulikke toimeid, nagu RNA polümeraasi II tõhustatud pausimine geenides ja mis kõige tähtsam, apoptoosi esilekutsumine vähirakkudes. LDC000067 inhibeerib P-TEFb-sõltuvat in vitro transkriptsiooni. Indutseerib apoptoosi in vitro ja in vivo kombinatsioonis BI 894999-ga.

Sihtmärk: CDK9