BS-181

Nombre químico:

Clorhidrato de N5-(6-aminohexil)-N7-bencil-3-isopropilpirazolo[1,5-a]pirimidin-5,7-diamina

Código SONRISAS:

CC(C1=C2N=C(NCCCCCCN)C=C(NCC3=CC=CC=C3)N2N=C1)C.[H]Cl

Código InChi:

InChI=1S/C22H32N6.ClH/c1-17(2)19-16-26-28-21(25-15-18-10-6-5-7-11-18)14-20(27-22( 19)28)24-13-9-4-3-8-12-23;/h5-7,10-11,14,16-17,25H,3-4,8-9,12-13,15 ,23H2,1-2H3,(H,24,27);1H

Clave InChi:

NVIJWMOQODWNFN-UHFFFAOYSA-N

Palabra clave:

Solubilidad: 

Almacenamiento: 

Descripción:

BS-181 es un inhibidor de CDK altamente selectivo para CDK7 con una CI (50) de 21 nmol/l. Las pruebas de otras CDK, así como de otras 69 quinasas, mostraron que BS-181 solo inhibía la CDK2 en concentraciones inferiores a 1 micromol/L, siendo la CDK2 inhibida 35 veces menos potente (IC(50) 880 nmol/L) que la CDK7. En las células MCF-7, BS-181 inhibió la fosforilación de los sustratos de CDK7, promovió la detención del ciclo celular y la apoptosis para inhibir el crecimiento de líneas celulares cancerosas y mostró efectos antitumorales in vivo.

Objetivo: CDK7